1. 脂质纳米载体在口服肽药物传递中的应用

杜慧

本篇文章旨在对目前用于口服肽和蛋白质药物传递的脂质纳米载体进行综述，并分析它们的组成、理化特性（粒径、 zeta 电位） 和药理学特性（载药量和释放）对其与肠道环境和药物相关的PK/PD 之间相互作用的影响。终极目标是比较分析纳米载体成功用于口服肽药物传递的关键性因素。最后，本篇文章描述了脂质纳米载体用于口服肽药物传递所面临的挑战。

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发布时间: 2016-04-14

2. 蛋白质疗法的长效传递

杜慧

蛋白质是治疗不同疾病的有效生物治疗药物。尽管其具有较高的专一性和有效性，但完整的临床疗效还尚未开发完全。这可以归因于蛋白质半衰期短、 结构复杂、 体内稳定性差、 低渗透、 频繁的肠外给药和慢性疾病治疗中很难坚持应用等原因。缓释系统使蛋白质的释放得到控制，也许可以克服以上这些限制。 尽管蛋白质生物制剂扔面临巨大挑战，但在过去十年中以聚合物为基础的制剂传递也取得了极大的发展。很多缓释注射剂已经上市。但是蛋白质的传递问题仍然阻碍了其在临床上的应用。目前有很多蛋白质分子处于临床研究阶段，因此，研发出针对这些强有力的生物制剂的新型传递方法已迫在眉睫。

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发布时间: 2014-12-24

3. 与肿瘤相关的巨噬细胞：细菌介导的基因传递

杜慧

包括巨噬细胞、 树突细胞和中性粒细胞在内的吞噬细胞被公认为在许多疾病设置包括癌症中起着负面的作用。众所周知巨噬细胞在多种疾病中发挥病理生理作用，并为有效的和普遍存在的治疗靶点。选择性地和有效地定位巨噬细胞的技术需要将新的治疗方式翻译为临床实践。我们给出了一种采用非致病菌的新型传递方式，其可影响基因传递，尤其针对与肿瘤相关的巨噬细胞。除吞噬细胞外，非侵入性的细菌缺乏进入宿主细胞的能力。在直接向肿瘤区域注入转基因细菌后，我们利用吞噬细胞侵入宿主细胞的天然属性影响其“被动转染”。通过一个体外分化人类单核细胞系试验及两个体内小鼠模型 （卵巢癌腹水和实体结肠肿瘤模型）试验表明细菌携带了报告基因构成物。试验结果证实该传递策略对巨噬细胞具有专属性，并且细菌载体本身可吸引更多的巨噬细胞。同时，体内实体和腹水肿瘤模型试验证明这一传递策略可能适用于包括非癌症相关的其他疾病其他设置。

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发布时间: 2014-12-23

4. 转录因子的靶向传递

杜慧

转录因子（TF）是广泛调控网络的中心。 长期以来，由于其在多种疾病的发病机制中的作用，TF已被认为是有效的药物靶标。 同时，位于细胞调控途径汇合点的转录因子是强大的工具，为细胞类型改变和管理细胞状态提供了机会。 我们对管理TF活动（小分子，转染，纳米载体，基于蛋白质的方法）的几种方法进行了综述，分析了它们的局限性，以及克服这些问题的可能性。 TF的传递可能会改变生物医学领域。 这个预测是否能实现取决于能否开发出用于TFs靶向传递的方便的工具。

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发布时间: 2017-11-17

5. 纳米材料用于骨科疾病的靶向给药

杜慧

骨骼是人体的主要器官之一，它可以支撑和保护其他器官，生成血细胞、 储存矿物质及调节激素。因此，骨疾病可引起严重的并发症或致较高的死亡率。然而，尽管骨疾病常有发生，比如骨关节炎 (OA)、 骨质疏松症 (OP)、骨肿瘤和骨髓瘤相关的骨疾病，但有效治疗该类疾病仍是一大挑战。本篇综述中我们讨论了用于治疗骨疾病的基于纳米技术的药物传递系统。我们总结了药物传递中常用的纳米材料并讨论了这些纳米材料针对病变部位骨组织的靶向策略。我们设想基于纳米技术的药物传递将会成为治疗无法治愈的骨疾病的强有力工具。

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发布时间: 2017-05-08

6. Abemaciclib首次获批

杜慧

Abemaciclib（Verzenio™）是礼来公司正在开发的细胞周期蛋白依赖性激酶4和6的口服抑制剂。 Abemaciclib已被美国批准用于治疗激素受体（HR）阳性，人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期或转移性乳腺癌，联合氟维司群用于内分泌治疗后疾病进展的妇女，以及 作为内分泌治疗之后疾病进展的成年患者的单一疗法和先前在转移性环境中的化疗。 此外，abemaciclib在国际上处于各种癌症的不同阶段。 本文总结了abemaciclib在治疗HR阳性，HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者方面的重大事件。

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发布时间: 2017-11-30

7. 抗癌药物传递中荧光成像的应用

杜慧

在过去的几十年里，具有靶向和缓控释功能的各种纳米给药系统已被广泛研究。了解其药代动力学特性对将理论转化用于临床实践是至关重要的。其中，荧光成像技术已成为临床前研究最常用的成像工具之一。大量适用于可见光-近红外波段的荧光染料的出现极大地扩展了荧光成像的适用性。本文以荧光成像技术在药物传递，特别是在抗肿瘤治疗中的应用和局限性为重点。详细讨论了其在细胞水平和系统水平的应用。此外，我们探讨了同时治疗和治疗诊断学与不同成像技术组合成像的可能性。

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发布时间: 2016-02-25

8. 胞外囊泡 用于药物传递

杜慧

胞外囊泡 (EVs) 是细胞源性的膜囊泡，并且参与胞间通讯的内生机制。自从发现EVs 有功能性生物信息传递的功能，EVs作为药物传递工具而获得科学界的广泛关注。相比目前使用的药物传递囊泡，EVs有多项优点，例如它们能够克服自然屏障，具有固有的细胞靶向属性以及在循环中稳定性较好。然而，EVs 作为药物传递系统的临床应用一直受到限制，这是因为EV 隔离和有效载药量方法的缺乏。此外，为了实现药物靶向传递，应该对其固有的细胞靶向属性进行调整。本篇文章中，我们对目前的研究进展和仍面临的挑战进行了综述。

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发布时间: 2016-03-01

9. 现有和新型的治疗便秘和腹泻的疗法

杜慧

功能性肠病（即便秘和腹泻）的特征在于在常规诊断测试中没有明显的解剖或生理异常时的腹痛，腹胀，胀气和/或肠习惯异常。 这些症状归因于由外周和/或中枢机制引起的胃肠感觉运动功能障碍。 可用的药物针对潜在的肠道障碍（即便秘，腹泻，或两者兼而有之），必要时通过控制疼痛进行补充。 渗透和兴奋剂泻药，促分泌素和血清素5-HT 4受体激动剂被批准用于治疗便秘。 洛哌丁胺，抗胆碱能药，利福昔明，胆汁酸结合剂，eluxadoline和可乐定用于治疗腹泻。 目前正在开发几种新化合物，其中一些已经在人体中得到评估。

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发布时间: 2017-12-20

10. 基于多聚物的长效药物用于癌症的局部治疗

杜慧

化疗联合抗癌药物局部给药的治疗方法因其能减少不良反应的发生率而受到广泛关注。将基于多聚物的长效药物注射或植入至肿瘤内部或邻近肿瘤的位置可延长药物的暴露时间。本篇文章对长效药物局部应用于癌症治疗的研究进行了综述。在多数情况下，该类药物用于清楚术后残留的癌细胞，以防止癌症复发。目前，已有临床案例报道该疗法成功治疗脑肿瘤和肝癌，临床前研究表明长效药物可用于肺癌，腹腔注射可用于腹部癌症。

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发布时间: 2016-03-11

11. 固体脂质辅料-药物缓释的基质制剂

杜慧

脂质辅料因其性能、易用性、通用性和它们在药物传递和药物释放系统方面得到知识产权的潜能而引起了药物开发者的巨大兴趣。很多文章已经描述了脂质辅料在开发基质修饰释放剂型中的应用，因此一篇全面收集并分析相关信息的综述是适时的。这篇综述重点给出脂质辅料在固体药物缓释系统中的应用，包括以下几个方面： (i) 生产过程的选择和对药物释放的影响（ii） 基本的药物释放机制(iii)生理条件下对处方的抵抗性 (iv) 长期稳定性。对于基于脂质的缓释药物的生产，了解处方中辅料的功能是十分必要的。

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发布时间: 2014-12-23

12. 基质蛋白在药物传递中的作用

杜慧

细胞外基质是由一系列维持细胞结构和功能的复杂的分子组成。这些分子的特性主要是由胶原纤维和弹性纤维、 蛋白多醣和蛋白质，比如纤维连接蛋白和粘连蛋白介导的。ECM 成分是组织特异性的，并且包括基质蛋白，基质蛋白主要作用是调节细胞与基质之间的相互作用。成人的基质蛋白主要在损伤、 炎症和疾病中表达。特别地，他们与心血管和纤维化疾病以及癌症的发展和预后密切相关。本篇综述旨在概述基质蛋白在药物传递潜在的作用，包括基于这些蛋白质结构和特性，以及其作为特定疾病的生物标志物的新一代治疗性药物。

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发布时间: 2016-01-06

13. 功能化纳米药物递送系统在肝癌个性化治疗中的应用

杜慧

肝细胞癌是肝脏最常见的实体肿瘤，其预后极差，是全球癌症死亡的第二位。由于老化和出现代谢综合征等新的危险因素，除了乙型肝炎和丙型肝炎病毒感染以及酗酒的公认作用之外，这种肝脏肿瘤的发病率和死亡率在世界大部分地区都在增加。尽管对肝癌发生的分子机制的了解越来越多，但有效的治疗策略仍然是一个尚未得到满足的临床需求。已经努力开发选择性药物以及有效的靶向药物输送系统。用于治疗性分子的新型药物载体的开发的确可以提供改善HCC疗效的有价值的策略。在这篇综述中，我们讨论了基于靶向纳米颗粒（NPs）开发的最新的HCC治疗药物递送策略。在这里，我们回顾了基于合成和天然聚合物的最有希望的药物纳米载体，包括已经出现其生物相容性和生物可降解性的多糖。为了最大化位点选择性和治疗效果，药物递送系统应该用能够特异性识别和结合由HCC表达的靶标（即细胞膜相关抗原，受体或生物转运蛋白）的配体功能化。利用细胞表面和细胞内分子靶标来选择性地递送载药纳米载体或设计新的选择性治疗剂。综上所述，基于特定靶点的药物纳米载体与治疗性分子靶点的新型安全药物递送策略的组合可以显着提高用于治疗HCC的药理学功效。

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发布时间: 2017-11-15

14. 纤维化成像：当前发展及未来方向

杜慧

纤维化在许多不同的病理中起重要作用。它由组织损伤，慢性炎症，自身免疫反应和遗传改变引起，其特征在于细胞外基质成分的过度沉积。活检通常用于纤维化诊断，但是它们具有几个缺点，包括其侵入性，采样变异性和有限的空间信息。为了克服这些限制，多年对多种不同的成像工具和技术进行了评估，包括X射线成像，计算机断层扫描（CT），超声波（US），磁共振成像（MRI），正电子发射断层扫描（PET） - 光子发射计算机断层摄影（SPECT）。这些模式可以提供解剖学，功能和分子成像信息，这对于纤维化诊断和分期是有用的，并且还具有对治疗反应的纵向评估的潜力。本篇文章中，我们总结了使用非侵入性成像技术监测全身性自身免疫性疾病，实质器官（如肝，肾，肺和心脏）和结缔组织肿瘤中的纤维化。我们还讨论了如何将成像生物标志物整合到（预）临床研究中以个性化和改善抗纤维化治疗。

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发布时间: 2018-01-02

15. 铁蛋白纳米笼： 癌症的药物传递、成像和诊断生物平台

杜慧

目前癌症依旧是临床面临的一大挑战。癌症治疗方面的主要成果包括：癌症早期阶段高准确度和高专一性的诊断工具以及智能给药系统在靶向化疗中的应用。基于蛋白质的纳米笼是很有前景的诊断学工具。铁蛋白因其具有独特的结构、 表面性能和高生物相容性而成为了极具前景的纳米笼。通过识别肿瘤细胞中高表达的天然转铁蛋白受体 1，铁蛋白纳米笼可实现准确的药物传递和释放。此外，研究人员利用铁蛋白的表面功能实现了主动靶向肿瘤细胞。目前采用了不含金属的封装技术且取得了令人鼓舞的结果。各种临床前研究表明铁蛋白纳米笼显著改善靶向疗法和癌细胞的精确成像。本篇文章旨在描述铁蛋白纳米笼的结构和功能，并对纳米技术用于癌症治疗和诊断进行了概述。

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发布时间: 2016-03-25

16. 紫杉醇纳米晶体 的凝胶库用于卵巢癌的腹腔内化疗

杜慧

腹腔内化疗一种前景很好的卵巢癌术后疗法，但其潜力还尚未充分发挥。为了促进腹腔内化疗在卵巢癌中的应用，我们研发了含紫杉醇 (PTX) 纳米晶体 (PNC) 的原位交联水凝胶库。相比于PTX 沉淀物 (PPT)，PNC 可以更有效地抑制SKOV3细胞增殖，并且含有 PNC的凝胶 （PNC-gel） 比含 PPT的 凝胶 （PPT-gel）具有更低的最大耐受剂量，这说明相比于PPT，PNC的溶出度更好且细胞摄取量更多 。单一腹腔内化疗治疗荷瘤小鼠，小鼠的生存期明显长于紫杉醇，但 PPT 凝胶没有。这些结果支持 PNC优越性更好，并且证明凝胶仓库可作为 IP 的给药系统。

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发布时间: 2016-06-06

17. 非晶态药物在吸入型药物传递中的应用

杜慧

对于吸入型药物传递，非晶态药物剂型可以提高难溶性药物的生物利用度，改善生物制剂的生物化学稳定性，并且可以扩大药物的选择范围。然而，非晶态药物的物理化学稳定性较差。本文重点描述吸入型非晶态药物粉末的制备方法、 改善稳定性的原料药和辅料制剂组成。

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发布时间: 2016-01-13

18. 伊立替康脂质体用于转移性胰腺癌的综述

杜慧

伊立替康脂质体注射液（Onivyde）与氟二氧嘧啶及甲酰四氢叶酸合并用于治疗既往以吉西他滨为基础化疗药物治疗过的转移性胰腺癌患者。伊立替康脂质体是拓扑异构酶-1 抑制剂伊立替康的脂质体剂型，该剂型克服了非脂质体伊立替康的药理和临床局限性。一项 III 期临床试验显示，相比于5-FU/LV治疗组，伊立替康脂质体与5-FU/LV 联合治疗组的受试者中位生存期 （OS; 主要终点） 和中位无进展生存期 (PFS)显著延长。伊立替康脂质体与5-FU/LV 联合治疗组的客观反应率也显著高于5-FU/LV组。高于3级的最常见的不良事件 (TEAEs) 为血液学或胃肠道病症。败血症发生率低。在二线治疗方案中，伊立替康脂质体与5-FU/LV 联合疗法是一个重要的新型选择。

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发布时间: 2017-04-14

19. SiRNA传递用于治疗癌症的最新进展

杜慧

最近，RNA 生物学的研究扩大了用于癌症治疗的RNA 药物靶点的范围。但是，RNA 药物，比如小分子干扰RNAs (siRNAs)会被核酸酶快速代谢，通过肾脏过滤，因此需要一种有效的传递方式将药物运至靶细胞。到目前为止，出现了各种各样的传递方式，包括阳离子脂质体、 聚合物，和/或无机纳米粒子。本文综述了基于 siRNA 的癌症治疗的临床研究进展，及其所面临的问题。此外，还介绍了靶向 siRNA传递中有前景的设计方案。

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发布时间: 2016-08-31

20. 以氧化剂依赖机制为靶点治疗呼吸道疾病

杜慧

氧化应激参与多种呼吸系统疾病的发病机制，如COPD，哮喘，特发性肺纤维化和放射性肺炎。 已经开发了多种抗氧化剂药物以氧化剂依赖机制为靶点，例如小分子硫醇，核红细胞-2相关因子2激活剂和催化酶模拟物。 抗氧化剂的治疗效果不佳。 少数抗氧化剂被批准用于临床，例如用于慢性阻塞性肺病的小分子巯基N-乙酰基-1-半胱氨酸，以及在美国用于严重放射性肺炎的超氧化物歧化酶模拟AEOL 10150。 将来使用抗氧化剂治疗慢性呼吸系统疾病可能需要一种精确的药物方法来识别患者。

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发布时间: 2017-12-20

21. 纳米技术用于蛋白质传递

杜慧

基于蛋白质的疗法对各种人类疾病的治疗方面具有重大影响。但是，因为蛋白质本质上结构不稳定并且容易被酶降解，许多治疗蛋白质如酶、 生长因子、 激素和细胞因子因理化/生物和免疫原性稳定性差而被限制了使用。此外，蛋白质疗法用于细胞内靶向治疗时，他们的内化和生物活性可能因膜渗透性不足和内含体逃逸而受到限制。因此，有效的蛋白质传递方法对于提高疗效和扩大使用范围是至关重要的。本篇综述讨论了已上市和正在研究的蛋白质传递策略的优点和局限性，并重点概述了纳米技术平台用于蛋白质传递的最新研究进展。此外，我们还强调了纳米粒子介导的用于蛋白质传递的非侵入性给药方法 （例如，口腔、 鼻腔，肺和透皮贴剂路径） 。

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发布时间: 2016-10-18

22. 白蛋白及其在药物传递中的应用

杜慧

药物快速从体内清除导致药物的半衰期短，且很多蛋白质药物和以多肽为基础的药物均在体内清除速度很快。为了达到理想疗效，病人通常要求服用更高剂量的药物，这种做法是不方便的且承担了副作用的危险。药物传输技术旨在减少给药次数和降低剂量依赖性毒性的同时提高治疗的有效性。 白蛋白固有的生化与生物物理特性，使它成为了具有吸引力的药物传递平台，同时使与白蛋白组合、融合成为新型药物成为一种发展趋势。白蛋白可与很多细胞表面受体相互作用，包括 gp18、 gp30、 gp60、 FcRn、 cubilin 和阴离子。本文综述了白蛋白与 FcRn 受体的相互作用的重要性，白蛋白长半衰期的基础。白蛋白通常在肿瘤和炎症处积累，这个特性可以通过增加靶向配体来增强。本文同时介绍了基于此特性的白蛋白药物配合物的发展。

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发布时间: 2014-12-19

23. 喷雾透皮给药系统

杜慧

相比于其他给药方式，透皮给药因其减少了首过效应而具有极大的优势。皮肤屏障是透皮给药方式的一大挑战。包括喷雾透皮给药在内的很多技术已克服了皮肤渗透性低这一问题。 TSS溶液一般包括药物、挥发性溶剂和化学渗透促进剂。TSS通过溶剂挥发和药物-溶剂进入皮肤之间的复杂相互作用而促进药物的传输。挥发性溶剂携带药物进入上层角质层，随着溶剂挥发，药物热力学活性增加导致进入皮肤的药量增加。TSS使用方便，可传输的剂量灵活多变且皮肤刺激性小。

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发布时间: 2014-12-24

24. 口服给药的新时代

杜慧

口服药物传递的许多概念都基于我们对人胃肠道生理学的理解。不幸的是，我们过于简单化了人类肠道中各种生理因素与口服药物暴露环境动力学之间的关系。对医疗仪器空间和时间分辨率的的研究推动了临床试验的发展，使得临床试验更加个性化，可以针对胃肠道内的动态变化过程。这些研究表明一些高度相关的参数，如流体体积，剂型移动和上消化道肠腔内的pH 值是动态变化的。由于对人类胃肠道环境产生了新见解，一些关于口服药物传递的常见概念和理论将不再有效，因此必需进行进一步研究，以确保口服药物治疗的有效性和安全性。

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发布时间: 2016-04-01

25. 聚合物纳米粒子清除及体内分布的影响因素

杜慧

纳米颗粒药物传递系统 （5-250nm） 因其能克服多个生物屏障并且可缓解最佳剂量范围内治疗负荷而在改善疾病治疗方面具有巨大潜力。纳米颗粒的快速清除是药物传递中一个关键的问题，因此了解纳米颗粒分布及半衰期的影响因素是十分必要的。在这篇综述中，我们会讨论影响纳米颗粒血液滞留时间和器官特异性积累的因素。这些因素包括与生物屏障的相互作用和可调节的纳米颗粒参数，如成分、 尺寸、 核心性能、 表面修饰 （聚乙二醇化和表面电荷） ，还有靶向配体的官能团化。所有这些因素均可从根本上影响纳米颗粒的生物分布和半衰期，它们是通过降低循环纳米颗粒的非特异性吸收，延缓调理作用，并增加组织特异性积累而发挥作用的。

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发布时间: 2014-12-18

26. 多孔二氧化硅纳米颗粒 ：乳腺癌治疗的纳米系统

杜慧

由于侵袭性转移，缺乏早期诊断和获得治疗设施的不便，乳腺癌是世界范围内女性死亡的第二大原因。 在过去的十年中，由于其独特的特性和简单的制备方法，介孔二氧化硅纳米颗粒（MSNs）已经在各种各样的化学治疗剂和生物成像剂的输送方面取得了进展。 目前基于MSN的研究已经通过改善溶解度和稳定性以及减少治疗方案的不良反应，在乳腺癌治疗中的适用性方面取得了进展。 本综述重点介绍了这种新型治疗乳腺癌方法的适用性。

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发布时间: 2017-11-17

27. 肿瘤穿透肽改善药物传递

杜慧

荷瘤小鼠的噬菌体库筛选已被用于识别肽是否可以将噬菌体直接归巢至肿瘤。最近发现的多肽的独特的肿瘤穿透性能阐明了体内噬菌体筛选的作用。这些多肽激活了內吞途径，这与胞饮作用相关但又不完全相同。它们通过一个复杂的过程发挥作用，其中涉及与一级肿瘤特异性受体结合、溶蛋白性裂解，与二级受体结合。二级受体， 神经纤毛蛋白-1 （或神经纤毛蛋白-2） 参与转运途径的激活。这种跨组织通路，称为 C 端规则 (CendR) 通路，通过血管外肿瘤组织的从小分子药物到纳米颗粒的负载来介导外渗转运。CendR 技术为肿瘤治疗中药物难以渗透进入肿瘤细胞这一难题提供了解决方案。细胞试验表明利用肿瘤穿透肽靶向传递药物可以显著增加药物、 抗体和纳米疗法的累积量。小鼠治疗研究表明该法可以增强抗肿瘤疗效并减少了对正常组织的损伤。

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发布时间: 2016-04-05

28. 齐考诺肽运经鼻腔给药至脑脊液治疗慢性疼痛

杜慧

本研究旨在探讨齐考诺肽通过鼻腔给药到达脑脊液 (CSF) 的合理性。齐考诺肽以溶液或 Kolliphor P 407 凝胶 (KP 407)形式经鼻腔给药于Sprague–Dawley大鼠。此外，同时也研究了制剂中壳聚糖的作用。通过收集小脑延髓池中的脑脊液来评估药物在脑脊液的时间。还研究了经鼻腔注射和静脉注射后的齐考诺肽的药代动力学。 鼻腔药后脑脊液中齐考诺肽的消除速率常数是1.01 ± 0.34 h− 1.。静脉给药后脑脊液中Cmax和Tmax分别为37.78 ± 6.8 ng/mL 和~ 2 h。经鼻腔给药到达Tmax的时间要短于经静脉给药（15min VS 120min）。壳聚糖可以提高齐考诺肽的生物利用度。齐考诺肽以溶液形式经鼻腔和静脉给药后脑脊液中的消除速率常数分别为0.54 ± 0.08 h− 1和0.42 ± 0.10 h− 1。而齐考诺肽以凝胶形式经鼻腔给药的消除速率显著降低。这些结果表明鼻腔给药可能是一种潜在的齐考诺肽传递至脑脊液，用于治疗慢性疼痛的无创且患者依从性较好的方法。

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发布时间: 2016-01-22

29. 药物通过鼻途径运输至大脑的定量分析

杜慧

血-脑屏障（BBB） 防止药物渗透入脑并且限制了对脑部疾病的治疗。鼻腔给药是一种方便的给药方式，它可以绕过血脑屏障，使得药物直接运输至大脑。事实上，许多科学杂志已经报道药物在大脑中的富集是在特殊传递系统（DDSs）中药物封装后进行的。本文旨在分析药物通过鼻途径运输至大脑的定量数据，揭示了通过不同鼻腔给药途径大脑药物传递和定位的效率。我们寻找了发表于1970年-2014 年之间的文章，这些文章报道了通过鼻腔或肠外途径将药物或模型化合物运输至大脑，并且包含了足够计算大脑定位效率的定量数据。共 73 篇文章 （报道 82 个化合物的数据）符合该搜索条件，我们分析了这些文章的实验条件、数学公式、分析方法和药物脑定位的效率： 药物靶向效率 （DTE %） 和鼻到大脑直接运输 （DTP %）。这一分析的结果表明不同研究之间通过鼻途径的大脑传递效率差异明显，但与药物的理化性质无相关性。相比于鼻腔给药途径，基于粒子和凝胶的特殊传递系统优势有限。然而，特殊试剂 （例如，吸收促进剂，粘膜粘附性化合物，靶向残留物） 可以提高鼻途径的给药效率。通过鼻途径的药物靶向的定量分析需要更多附有详细分析方法的实验结果来支持。对这些数据的定量分析有助于具有高脑靶向效率的特殊给药系统的发展。

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发布时间: 2014-12-18

30. 帕金森病的靶向传递

杜慧

疾病修饰疗法用于治疗帕金森病，可潜在停止神经系统性病变并刺激保护，修复和多巴胺能神经元的再生。靶向传递以及直接向患病脑区的药物传递（特别是黑质纹状体通路），可能会改善患者的运动功能。本篇文章中我们介绍了下一代帕金森疗法所面临的机遇和挑战

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发布时间: 2016-08-22

31. 利用DART方法运送药物到特定的神经元 有望治疗帕金森病

杜慧

2017年4月《Science》杂志报道了美国杜克大学和霍华德-休斯医学研究所的研究人员开发出来的一种新方法——DART（Drugs Acutely Restricted by Tethering）。这种方法可以将药物运送给大脑中特定类型的神经元，从而为研究神经系统疾病提供前所未有的能力，同时也有望更有针对性地治疗这些疾病。 在此项研究中研究人员运用DART方法揭示出帕金森病模式小鼠中的行动困难是由AMPAR控制的。AMPAR是一种突触蛋白，能够让神经元接受大脑中其他神经元快速传来的信号。这些结果揭示出为何近期一种AMPAR阻断药物的临床试验结果不佳，并且提供一种新方法使用这种药物。DART的工作机制是对一种特定类型的细胞进行基因编程，使之表达来自细菌的一种惰性酶HaloTag。研究人员在HaloTag上连接了TM跨膜区域，这样HaloTag就可以独立表达并锚定在细胞膜上，同时不影响细胞本身蛋白的表达。如图所示，通过改造HaloTag的配体HTL（末端连接药物Rx），达到了HTL与HaloTag结合、将药物靶向性作用于特定受体的效果。 当研究人员注射某种AMPAR阻断药物时，HaloTag会捕获这种药物并将它附着在特定细胞的表面上。研究人员注射非常低剂量的药物，目的是让它不会影响其他的细胞。当这种药物被酶HaloTag标记的细胞表面所捕获后的几分钟后，它的浓度比其他任何地方高100～1000倍。在利用帕金森病模式小鼠开展的实验中，研究人员将这种HaloTag附着到在基底神经节（大脑中复杂运动控制的区域）中发现的两种神经元上。一种神经元是D1神经元，被认为发送“运动”指令。另一种神经元是D2神经元，被认为发挥着相反的作用，提供阻止运动的指令。 利用DART方法，研究人员将一种AMPAR阻断药物仅运送到D1神经元，仅运送到D2神经元，或者同时运送到D1神经元和D2神经元。当同时运送到这两种神经元时，这种药物仅改善运动功能障碍的几种因素中的一种，这真实反映了最近的一项人体临床试验取得的结果。 随后研究人员发现将这种药物仅运送到D1神经元中不会产生任何效果。然而，令人吃惊的是，当将这种药物仅运送到D2神经元中时，这些帕金森病模式小鼠的运动变得更加频繁和更加快速，换句话说，更加接近于正常小鼠。利用DART方法，证实了帕金森病的运动功能障碍是由D2神经元中基于AMPAR的放电因素引起的。

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发布时间: 2017-11-14

32. MEMS装置用于药物传递

杜慧

以微技术为基础的新型药物输送系统已经取得了巨大的进步，但仍面临一些技术和社会的障碍。新型药物递送系统旨在以时空和剂量控制的方式递送药物，目标是解决从口服递送和皮下注射未满足的医疗需求。本篇文章对最新进展进行了综述，并且总结了尚未解决的问题。设计新型给药系统的创新机会依然很高，结合先进的显微技术，先进的生物材料制造技术和生物技术，新型药物递送将成为替代大量候选药物的口服和皮下注射的替代方案。

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发布时间: 2017-11-15

33. Sigma受体介导的多功能抗血管生成靶向纳米药物传递系统

杜慧

抗血管生成治疗中，低分子量肝素 (LMWH) 的应用因其传递至肿瘤细胞的性能较差并且有潜在的有害的副作用而受到限制，如肝素的抗凝血活性导致的出血风险。为了克服这些局限性，进一步提高低分子肝素的治疗效果，我们设计了一种新型组合纳米系统，即低分子肝素和乌索酸 (UA)组合，乌索酸也是肿瘤治疗中的血管生成抑制剂。在这个系统中，LMWH-UA (LHU合成后自组装成核/壳纳米药物，该药物组合具有抗血管生成活性，并且显著降低了抗凝血作用。此外，DSPE-PEG-AA修饰的LHU纳米药物 (A-LHU)可以促进纳米药物传递至肿瘤。我们对A-LHU的抗血管生成活性进行了体外和体内研究。结果表明 A-LHU 可以显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的血管形成(p < 0.01) 和碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF)诱导的血管生成  (p < 0.001)。更重要的是，A-LHU显著抑制B16F10 小鼠的肿瘤生长。CD31 和 p-VEGFR-2 的表达水平表明，A-LHU出色的抗肿瘤效果与血管生成的减少有关。总之，A-LHU纳米药物是一种前景很好的多功能抗肿瘤药物传递系统。

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发布时间: 2016-03-28

34. 通过鼻腔给药的脑靶向DDSs的最新进展

杜慧

血脑屏障（BBB）限制了药物向大脑的转运。在过去的几十年中，科研工作者已经研究了大量的不同的通过鼻途径以大脑为靶点的药物递送系统（DDS）。新型DDS如纳米粒子（NPs），脂质体和聚合物胶束已经成为靶向大脑的有用工具。鼻腔的复杂几何形状对于有效地将药物输送到鼻瓣之外提出了巨大的挑战。最近，制药公司利用最新的和新兴的鼻腔给药技术来克服这些障碍。本篇文章旨在描述通过鼻腔给药的脑靶向DDSs的最新进展。

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发布时间: 2017-11-15

35. 阿司匹林用于预防先兆子痫

杜慧

目前阿司匹林是预防心血管并发症应用最广泛的治疗方法。然而，怀孕期间使用阿司匹林备受争议。自1985年阿司匹林首次用于产科以来，许多研究试图证明低剂量阿司匹林对先兆子痫发病率的影响，并引起了广泛争议。包括个体患者数据在内的大量meta分析显示，阿司匹林能有效预防高危患者（主要是先兆子痫患者）的先兆子痫。然而，关于阿司匹林预防子痫前症的指导原则在国与国之间差别很大。这篇综述中，我们报道了阿司匹林的药效学，基于剂量和孕龄的主要影响以及先兆子痫的一级和二级预防的循证指征。

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发布时间: 2017-12-04

36. 粘液对纳米颗粒经上皮给药的作用

杜慧

药物和药物输送系统的粘膜给药已经引起越来越多的兴趣。然而，旨在保护和递送药物至上皮表面的纳米颗粒需要通过表面衬里粘液转运。由于各种参数会影响包括腔内液，微生物群，粘液成分和清除速率以及下层上皮细胞状况在内的粘液的特定屏障特性，所以从实验到用于临床对于粘膜给药特别具有挑战性。此外，给药后，纳米颗粒与粘膜组分相互作用，形成生物分子电晕，调节其粘膜给药后的行为和命运。这些相互作用受纳米粒子性质的很大影响，因此已经提出了不同的设计和表面工程策略。总的来说，通过使用复杂和相关粘液屏障矩阵的互补技术评估这些生物分子 - 纳米颗粒的相互作用是至关重要的。

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发布时间: 2017-11-15

37. 将药物和大分子传递至线粒体：癌症治疗的新方法

杜慧

线粒体是产生生命必须能量和执行细胞死亡通路中的重要细胞器。针对线粒体的靶向药物和大分子可能是癌症治疗中诱导细胞死亡的有效手段。本篇文章概述了线粒体的结构和功能及它与癌症的关系，重要的是，将讨论线粒体传递的不同方法。也讨论了每种方法的优缺点。此外，还讨论了线粒体靶向的药物和大分子的未来前景。线粒体是目前有待进一步研究的领域，这将为癌症治疗提供新的方法。

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发布时间: 2016-11-02

38. 以血脑屏障的转胞吞作用为靶点：药物传递的新前景

杜慧

高效的跨血脑屏障 (BBB)的转胞吞作用对中枢神经系统 (CNS) 内药物作用于靶点来说是至关重要的。尽管已有大量研究报道了大分子或大分子复合物可成功传递至CNS，但其成功率依然非常低。为了进一步的研究，搞清楚血脑屏障上哪些受体是选择性且数量丰富的，这一点非常重要，如此一来，我们就可以研发以上述受体为靶点新型药物。本篇文章中，我们总结了内皮细胞胞吞转运研究中的策略，并对面临的相关挑战及其应用前景进行了讨论。

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发布时间: 2017-06-14

39. 覆有白蛋白的纳米晶体用于紫杉醇的传递

杜慧

纳米粒子被用于向实体肿瘤传递抗癌药物。然而，由于受限于理化性质，比如低载药效率和循环稳定性差，纳米粒子的临床开发是具有挑战性的。低载药量不仅带来了给药的技术难度，而且增加了载药载体材料的数量，给患者带来了生物学负担。循环稳定性差可导致纳米粒子的药代动力学利益损失。为了克服这些挑战，我们开发了覆有白蛋白的纳米晶体（NC）的紫杉醇（PTX）剂型，其载药量可达90%且血清稳定性高。纳米晶体的合成过程如下：在水溶液中诱导紫杉醇结晶，用白蛋白涂层表面，去除额外的非药物成分。不同结晶条件下生产了三种不同类型的纳米晶体，在含Pluronic F-127的介质中结晶得到的纳米晶体(“Cim-F-alb”)尺寸最小，细胞相互作用的表型也最佳。在未稀释的血清中，Cim-F-alb比Abraxane更稳定。在对B16F10黑色素瘤小鼠模型的研究中，Cim-F-alb比同剂量的Abraxane具有更高的抗肿瘤效果。这项研究表明，采用循环稳定性良好的无载体纳米粒子传递抗癌药物是可行性且有益处的。

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发布时间: 2017-01-03

40. 适用于蛋白质和小分子药物的团聚体给药

杜慧

在过去十年中，团聚体是一种令人激动的新型的蛋白质和小分子药物运载工具。本文综述了几种团聚体系统，包括： i) 弹性蛋白样肽用于抗癌疗法  ii) 基于肝素的团聚体与合成聚阳离子用于生长因子控制释放 ；iii) 羧甲基壳聚糖用于口服给药 ； iv) 贻贝粘着蛋白及透明质酸团聚体。团聚体目前具有很多优点，表现在组装简单和方便并入到组织工程支架或可以作为细胞疗法辅助工具等方面。它们也是功能化的，比如为了运载物的定位或增加其生物活性。这些新的药物载体，预计在不久的将来有广阔的应用前景并产生显著的影响。

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发布时间: 2014-12-18

41. 老年患者的肺部给药

杜慧

哮喘和慢性阻塞性肺病（COPD）等肺部疾病在老年人中很常见。 然而，训练不足和吸入器技术不当往往导致治疗效果不佳。龄有关的认知能力和体力等因素也会影响吸入器的使用。 药代动力学和药效学可能会受到生理变化的影响，如肾功能和肝功能受损以及肺功能下降。 根据患者的喜好调整和优化吸入器装置，改进药物制剂和吸入器，并使用不同的依从性策略可改善老年患者的治疗结果。

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发布时间: 2017-12-20

42. 石墨烯纳米片用于化疗药物和生物药物传递

杜慧

石墨烯纳米片 (GNS)，包括石墨烯、 氧化石墨烯和还原氧化石墨烯，适用于各种分子的传递。石墨烯纳米片是二维结构的，因此其比表面积相对较高，且与不同分子可形成较强的非共价π-π堆积效应和疏水作用。目前，基于GNS 的药物传递主要用于化疗药物和生物药物，包括核酸、 蛋白质和多肽。GNS 表面已被各种聚合物修饰，如聚乙二醇和生物大分子，这可以提高其生物相容性和载药量。抗癌药物是化疗药物中主要测试项目，相比其他纳米载体，GNS 具有相对较高的载荷能力。为促进GNS分布到特定组织，采用包括叶酸、 转铁蛋白在内的靶向配体对GNS进行了共价或非共价修饰。本篇文章中，我们以核酸药物为重点，描述了GNS在抗癌化疗药物和生物药物传递中的应用。此外，也讨论了GNS的应用前景和面临的挑战。

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发布时间: 2016-04-15

43. 纳米粒子用于检测，治疗和预防动脉粥样硬化

杜慧

动脉粥样硬化是世界范围内发病和死亡的主要原因之一。 纳米技术提供了设计纳米颗粒的可能性，纳米颗粒可以通过组织转移到动脉粥样硬化斑块中，从而达到所需的诊断，治疗效果。 虽然纳米医学方法已经显示出令人兴奋的可能性，但临床应用仍然遥远，并且挑战是巨大的，例如靶向的特异性和纳米毒性。 然而，未来几年内，传递策略、试验模型的进展或许可以为这一领域带来新的知识。 本篇文章讨论了最新的发展，当前的挑战和未来的可能性。

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发布时间: 2017-11-27

44. 眼部给药的研究进展：重点针对治疗眼后段疾病的药物

杜慧

采用药理疗法在治疗青光眼、年龄相关性黄斑变性、糖尿病性黄斑水肿和视网膜静脉阻塞等眼部疾病方面取得了很大的进步，这极大地提高了这些疾病的预后。药理疗法取得的进展引起了研究者对微创药物传递的极大兴趣，这种新的传递方式将会带来眼部给药的快速发展。 一个理想的疗法应该是在一定的周期内维持很好的疗效。目前有很多处在研究中的途径，旨在改善眼部疾病的治疗效果。从新型缓释药物的生物材料到前药再到电离子透入疗法，这些疗法都在强调眼部治疗疗效的低创、长效、缓释。

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发布时间: 2014-12-24

45. Tofacitinib用于类风湿性关节炎的综述

杜慧

Tofacitinib（Xeljanz®）是一种强效的选择性JAK抑制剂，优先抑制JAK1和JAK3。在欧盟，对于对一种或多种DMARDs疗效不佳或不能耐受的成年患者，口服tofacitinib 5 mg，每日两次，用于治疗中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）。几项持续≤24个月的临床研究显示，托法替尼单药治疗（作为一线治疗或二线治疗）以及与常规合成DMARD（csDMARD;作为二线或三线治疗）的联合治疗可有效减少体征和症状，且可改善与健康有关的生活质量（HR-QOL），并且在长期治疗（≤96个月）期间同样有作用。 Tofacitinib单药治疗在≤24个月的治疗期间抑制甲氨蝶呤初治患者的结构损伤进展，在接受tofacitinib加甲氨蝶呤作为二线治疗12个月的患者中也有有益效果。 Tofacitinib在≤114个月的治疗期间一般耐受性良好，大多数不良事件轻度或中度严重。托法替尼的耐受性一般与生物DMARDs（bDMARDs）相似，感染和侵袭是托法替尼接受者最常见的不良事件（AEs）。然而，托法替尼的带状疱疹（HZ）发病率高于一般RA人群，尽管感染在临床上是可控的。当添加甲氨蝶呤时，就效力而言，托法替尼不劣于阿达木单抗，且两种组合疗法具有普遍相似的耐受性概况。尽管还需要进一步的比较研究来确定tofacitinib相对于bDMARDs和其他靶向合成DMARD的确切位置，但目前的证据表明，口服tofacitinib是治疗RA患者的有用选择。

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发布时间: 2017-11-30

46. 超声靶向CNS基因传递用于帕金森病的治疗

杜慧

帕金森病（PD）是一种神经退行性疾病，多巴胺能神经元进行性丧失最终导致运动控制功能的丧失和其他症状。迄今为止，除了药理学，非药理学和神经外科治疗之外，基因递送已经成为PD的潜在治疗方法。靶向基因传递是复杂的，因为基因载体不能穿透血脑屏障（BBB），因此临床试验必须依赖侵入性脑内基因载体注射。已经证明突发性低压聚焦超声照射可以非侵入性靶向和暂时开放BBB，这为将大分子物质运输到大脑中以治疗中枢神经系统（CNS）疾病提供了新机会，并提高了非侵入性基因传递用于PD治疗的潜在能力。本文回顾了聚焦超声诱导CNS基因传递的基本机制和当前进展，并总结了下一步超声介导PD基因治疗的潜在方向。

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发布时间: 2017-07-17

47. 复发难治性多发性骨髓瘤的治疗策略

杜慧

尽管近年来多发性骨髓瘤患者的生存率至少提高了一倍，但大多数患者最终仍会复发，并且再次治疗可能特别复杂。复发时患者通常使用替代药物。然而，目前可用于治疗复发性多发性骨髓瘤有许多新的选择，包括最近批准的药物，例如第二代和第三代蛋白酶体抑制剂carfilzomib和ixazomib，免疫调节剂pomalidomide，单克隆抗体daratumumab和elotuzumab和组蛋白脱乙酰酶抑制剂，还有新型靶向制剂。本篇文章描述了治疗复发性多发性骨髓瘤的新范例。治疗目标应该是在功效，毒性和成本之间找到一个平衡点，从而实现对疾病的长期控制，最终甚至可以治愈一部分患者。

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发布时间: 2017-12-04

48. 共价纳米传递系统在脑瘤选择性成像和治疗中的应用

杜慧

纳米医学是一种快速发展的治疗形式，与传统癌症治疗方法相比，其在药物传递效率和治疗效果的上具有更良好的前景。本文中，我们概述了当前纳米医学带来的益处和局限性，特别描述了共价纳米结合物在脑中成像和药物传递的运用。尽管在药物开发和患者护理方面进行了数十年的努力，脑瘤的治疗仍然未能得到很好的改善。 脑癌治疗的主要障碍之一是中枢神经系统（CNS）中独特存在的血脑屏障（BBB）导致药物输送效率差。尽管现已有各种抗癌药物可用于治疗CNS以外的肿瘤，但绝大多数药物不能穿过BBB。在这方面，纳米医学由于其多功能性和通用性而日益引起关注。纳米药物可以穿透BBB等生物屏障，并选择性地积聚在肿瘤细胞中，同时降低全身毒性。

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发布时间: 2017-06-21

49. 使用多肽来增强药物的跨肠屏障转运

杜慧

口服药物是首选的给药方式；但口服给药存在一些严重的局限性。肠道屏障的低渗透性是主要缺点之一。目前科研工作者正尝试各种方法来克服这一问题。本篇综述中，我们描述了增强肠道吸收的多肽药物。首先，我们对不同来源的肽促进剂进行了定义，并分析了其作用机制。此外，我们对可能的毒性作用进行了讨论。 最后，对肽作为肠促进剂的优缺点进行了综述。

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发布时间: 2016-05-11

50. Copanlisib首次获批

杜慧

拜耳正在研发的PI3K抑制剂copanlisib（Aliqopa™），用于治疗各种血液学和实体恶性肿瘤。copanlisib已获FDA加速审批用于治疗复发性滤泡性淋巴瘤。 III期临床试验正在评估copanlisib治疗复发/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤，以及联合利妥昔单抗或基于利妥昔单抗的化疗或标准免疫化疗治疗复发性无痛B细胞非霍奇金淋巴瘤患者。正在进行的I / II期临床研究评估该药用于以下疾病的有效性，包括复发或难治性外周T细胞或NK / T细胞淋巴瘤，晚期胆管癌，激素受体阳性HER2阴性I-IV期乳腺癌，HER2阳性乳腺癌和复发和/或携带PI3KCA突变/扩增和/或PTEN丢失的转移性头颈部鳞状细胞癌。

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发布时间: 2017-12-04

51. 纳米粒子和纳米纤维用于局部给药系统

杜慧

本篇文章对纳米粒子和纳米纤维对局部给药进行了综述。研究者已经对纳米技术，特别是纳米粒子和纳米纤维用于局部透皮给药进行了探索。这种方法提高了载体的药物浓度，以增加通入和通过皮肤的药量。纳米粒子和纳米纤维均可用于疏水性和亲水性药物的传递，并且能实现药物的缓释释放。文中介绍的事例可证明该领域对临床疗效和新产品的研发具有深远影响。

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发布时间: 2016-11-09

52. 蛋白酶在癌症药物传递中的应用

杜慧

尽管蛋白酶抑制剂已成功用于治疗高血压和病毒性感染，但它们却仍然不能作为抗癌药物。随着对癌症更加深入的了解，我们发现肿瘤"降解组"(由蛋白酶及其天然抑制剂和相互作用对组成) 形成一个复杂的网络，网络中的特定节点决定了蛋白酶网络运行的总体结果。通过采用蛋白酶激活式前体药物 (PAPs)来研究哪些蛋白酶在肿瘤微环境中是具有活性的。在这里我们将这一概念用于金属蛋白酶、 半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶的研究。PAPs 不仅作为小分子加合物存在，而且还能以纳米粒子存在。虽然本篇综述的重点是 PAPs在临床治疗方面的应用，但蛋白酶激活探针和纳米颗粒也可用于影像学，包括肿瘤的诊断和分期，以及显微外科切除手术中肿瘤成像的可视化。

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发布时间: 2016-01-05

53. 仿生学在药物传递系统中的应用

杜慧

目前，先进药物传递系统以靶向药物传递为重点。新型药物传递涉及改善以下方面：药物载体的载药能力、 细胞对药物载体的摄取和药物在靶细胞缓释释放。本篇综述研究了六组治疗药物载体包括仿生水凝胶、 仿生胶束、 仿生脂质体、 仿生树枝状大分子、 仿生高分子载体和仿生纳米结构。这些载体采用仿生方法或仿生技术进行了表面修饰，从而与原生细胞相似。此外，这些仿生方法对靶向传递药物效率的影响是显而易见的。本项研究表明，仿生纳米药物载体可明显促进药物靶向传递的效率。

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发布时间: 2017-03-22

54. 壳聚糖与脂质胶体载体在药物传递领域中的应用

杜慧

壳聚糖和脂质胶体在药物传递领域越来越受到关注，这主要归因于它们良好的物理化学行为及其生物活性，比如生物相容性。众所周知，壳聚糖是可以与药物及生物基质产生静电相互作用的一类阳离子多糖，而脂质胶体则是用于识别药物矢量化的载体。近几年，两个实体的组合因结合了双方的优点而受到广泛关注。本篇综述旨在描述化学非改性壳聚糖链与脂质胶体之间的关联 ，以及在药物传递领域的应用潜力。

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发布时间: 2017-04-17

55. 外泌体参与细胞间药物转移

杜慧

外泌体是由细胞分泌到细胞外的小膜囊泡（直径30-100nm）。 本研究评估了化疗剂对外泌体生成和/或释放的影响，并量化了外泌体对细胞间药物转移和药效学的贡献。结果表明（a）化学治疗剂刺激外泌体de 产生或释放，（b）外泌体参与细胞间药物转移，有助于邻近细胞的药效学。

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发布时间: 2017-11-22

56. 生物相容性聚合物微针用于氨甲环酸的局部给药

杜慧

最近新推出的生物相容性聚合物微针为药物传递提供了一种有效的方法。氨甲环酸是治疗黄褐斑新型药物，给药方式为局部或口服给药，通过抑制黑素细胞分泌黑色素而发挥作用。本研究中使用氨甲环酸生物相容性聚合物微是由PVP和氨甲环酸通过光刻法制造的。通过优化甲基丙烯酸和PVP的比例而达到所需的能穿透皮肤的机械强度。60度下制造生物相容性聚合物微针 。维持0.6 N针头即可穿透角质层。34%的药物在局部有效释放，其余渗透进入皮肤。约 7 小时药物全部释放完毕。此聚合物微针有没有皮肤毒性。

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发布时间: 2017-07-03

57. 一种创新性设计：聚乙二醇 （PEG）用于制备抗癌治疗的超级隐形脂质体

杜慧

纳米颗粒的聚乙二醇化已广泛应用于药物传输领域，其可防止巨噬细胞清除并可增加药物在靶位置的积累。然而，由于全身注射后的纳米颗粒完整性损失，因此聚乙二醇 （PEG） 的屏蔽效应通常是不完整和短暂的。我们合成了独特的聚乙二醇树枝状磷脂，它们可形成超级隐形脂质体 。β-谷氨酸酸将PEG链连接于多个硬脂酰磷酸乙醇胺脂，从而不同于PEG 链连接于单一磷脂的常规隐形脂质体。这样的组合可提高脂质体稳定性、 延长循环半衰期、 改善体内分布并可提高药物有效载荷的抗癌效力。

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发布时间: 2014-12-22