《一种创新性设计:聚乙二醇 (PEG)用于制备抗癌治疗的超级隐形脂质体》

  • 来源专题:重大新药创制—研发动态
  • 编译者: 杜慧
  • 发布时间:2014-12-22
  • 纳米颗粒的聚乙二醇化已广泛应用于药物传输领域,其可防止巨噬细胞清除并可增加药物在靶位置的积累。然而,由于全身注射后的纳米颗粒完整性损失,因此聚乙二醇 (PEG) 的屏蔽效应通常是不完整和短暂的。我们合成了独特的聚乙二醇树枝状磷脂,它们可形成超级隐形脂质体 。β-谷氨酸酸将PEG链连接于多个硬脂酰磷酸乙醇胺脂,从而不同于PEG 链连接于单一磷脂的常规隐形脂质体。这样的组合可提高脂质体稳定性、 延长循环半衰期、 改善体内分布并可提高药物有效载荷的抗癌效力。

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  • 《纳米稳定脂质体能有效地将化疗药物传递给癌细胞》

    • 来源专题:纳米科技
    • 编译者:郭文姣
    • 发布时间:2020-06-01
    • 几十年来,科学家们一直在探索使用脂质体——由脂双层分子构成的空心球体——向肿瘤细胞运送化疗药物。但是药物有时会在到达目的地之前从脂质体中泄露出来,减少肿瘤所接受的剂量,并在健康组织中引起副作用。现在,研究人员在美国化学学会的《纳米快报》上报道了一种通过在脂质体的内腔中嵌入硬纳米材料来稳定脂质体的方法。 科学家们已经尝试了各种方法来防止脂质体泄漏,例如在其表面涂上聚合物或在双层膜中交联脂质。然而,这些修饰可以改变脂质体的性质,使它们与细胞发生不同的作用。Chao Fang, Jonathan Lovell和他的同事想要找到一种新的方法来稳定脂质体,使其表面保持完整。他们决定尝试纳米粒子——一种带有开口的凹形纳米结构,一旦癌细胞内的脂质体双层膜破裂,药物就可以逃逸。他们推断,通过在纳米负鼠周围聚集脂质双分子层,刚性结构可以机械地支持脂质体。 研究小组制备了二氧化硅纳米粒子,用带正电的化学基团修饰它们的表面,并在每个结构周围组装了一个带负电的脂质双分子层。然后,他们将化疗药物阿霉素放入充满水的中心。由此产生的纳米稳定脂质体在血清中或在绝对压力下比常规脂质体泄漏更少,就像在血管中遇到的那样,但当癌细胞在培养皿中吸收时仍释放阿霉素。在对已经移植转移的乳腺肿瘤的小鼠进行的实验中,注射了纳米线脂质体的动物比那些接受常规脂质体的动物活得更长。与接受传统脂质体治疗的小鼠相比,纳米owl治疗的小鼠的肿瘤更小,而且与另一组相比,肿瘤没有扩散到它们的肺部。研究人员说,这种简单有效的方法应该“易于广泛应用,并具有临床翻译的潜力”。 作者获得了国家自然科学基金、上海市科学技术委员会、上海市教育发展基金会“曙光”项目和上海市教育委员会的资助。
  • 《多功能靶向epirubicin脂质体在非小细胞肺癌治疗中的应用》

    • 来源专题:纳米科技
    • 编译者:郭文姣
    • 发布时间:2017-10-16
    • 侵袭性非小细胞肺癌(NSCLC)的化疗通常由于肿瘤转移、血管性模仿(VM)通道、肿瘤细胞的有限杀死和严重的系统毒性而导致预后不良。在此,我们开发了一种多功能的脂质体脂质体,以提高NSCLC的抗肿瘤功效。在脂质体中,在脂质体表面进行了修饰,以获得受体介导的靶向效果,并将honokiol纳入脂质双层膜,以抑制肿瘤转移和消除VM通道。体外细胞分析表明,多功能的靶向性脂肪质体不仅在Lewis肺肿瘤细胞中表现出最强的细胞毒性作用,而且在VM通道上也表现出最有效的抑制作用。作用机理研究表明,多功能靶向脂质体脂质体可以抑制PI3K、mmp-2、mmp-9、钙、磷和活化细胞凋亡酶3的活性。实验结果显示,多脂质体脂质体可选择性地在肿瘤部位积累,显示明显的抗肿瘤功效。此外,在一次试验中观察到血液系统和主要器官没有明显的毒性。因此,多功能靶向脂质体脂质体可为NSCLC提供一种安全有效的治疗策略。 ——文章发布于2017年10月11日