《覆有白蛋白的纳米晶体用于紫杉醇的传递》

  • 来源专题:重大新药创制—研发动态
  • 编译者: 杜慧
  • 发布时间:2017-01-03
  • 纳米粒子被用于向实体肿瘤传递抗癌药物。然而,由于受限于理化性质,比如低载药效率和循环稳定性差,纳米粒子的临床开发是具有挑战性的。低载药量不仅带来了给药的技术难度,而且增加了载药载体材料的数量,给患者带来了生物学负担。循环稳定性差可导致纳米粒子的药代动力学利益损失。为了克服这些挑战,我们开发了覆有白蛋白的纳米晶体(NC)的紫杉醇(PTX)剂型,其载药量可达90%且血清稳定性高。纳米晶体的合成过程如下:在水溶液中诱导紫杉醇结晶,用白蛋白涂层表面,去除额外的非药物成分。不同结晶条件下生产了三种不同类型的纳米晶体,在含Pluronic F-127的介质中结晶得到的纳米晶体(“Cim-F-alb”)尺寸最小,细胞相互作用的表型也最佳。在未稀释的血清中,Cim-F-alb比Abraxane更稳定。在对B16F10黑色素瘤小鼠模型的研究中,Cim-F-alb比同剂量的Abraxane具有更高的抗肿瘤效果。这项研究表明,采用循环稳定性良好的无载体纳米粒子传递抗癌药物是可行性且有益处的。

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    • 编译者:杜慧
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