《齐考诺肽运经鼻腔给药至脑脊液治疗慢性疼痛》

  • 来源专题:重大新药创制—研发动态
  • 编译者: 杜慧
  • 发布时间:2016-01-22
  • 本研究旨在探讨齐考诺肽通过鼻腔给药到达脑脊液 (CSF) 的合理性。齐考诺肽以溶液或 Kolliphor P 407 凝胶 (KP 407)形式经鼻腔给药于Sprague–Dawley大鼠。此外,同时也研究了制剂中壳聚糖的作用。通过收集小脑延髓池中的脑脊液来评估药物在脑脊液的时间。还研究了经鼻腔注射和静脉注射后的齐考诺肽的药代动力学。 鼻腔药后脑脊液中齐考诺肽的消除速率常数是1.01 ± 0.34 h− 1.。静脉给药后脑脊液中Cmax和Tmax分别为37.78 ± 6.8 ng/mL 和~ 2 h。经鼻腔给药到达Tmax的时间要短于经静脉给药(15min VS 120min)。壳聚糖可以提高齐考诺肽的生物利用度。齐考诺肽以溶液形式经鼻腔和静脉给药后脑脊液中的消除速率常数分别为0.54 ± 0.08 h− 1和0.42 ± 0.10 h− 1。而齐考诺肽以凝胶形式经鼻腔给药的消除速率显著降低。这些结果表明鼻腔给药可能是一种潜在的齐考诺肽传递至脑脊液,用于治疗慢性疼痛的无创且患者依从性较好的方法。

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    • 来源专题:生物医药
    • 编译者:杜慧
    • 发布时间:2023-06-08
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    • 来源专题:生物医药
    • 编译者:杜慧
    • 发布时间:2023-10-30
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