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《药物传递动态》

  • 来源专题:重大新药创制—研发动态
  • 编译类型:快报,简报类产品
  • 发布时间:2020-09-15
药物传递系统(drug delivery systems,DDS)是指在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式。原有的药物与辅料制成的各种剂型已满足不了临床治疗的需要,目前纳米药物传输系统、缓/控释制剂等一系列新剂型的应用使得临床用药更为理想化。
  • 1. Abemaciclib首次获批
    杜慧
    Abemaciclib(Verzenio™)是礼来公司正在开发的细胞周期蛋白依赖性激酶4和6的口服抑制剂。 Abemaciclib已被美国批准用于治疗激素受体(HR)阳性,人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚期或转移性乳腺癌,联合氟维司群用于内分泌治疗后疾病进展的妇女,以及 作为内分泌治疗之后疾病进展的成年患者的单一疗法和先前在转移性环境中的化疗。 此外,abemaciclib在国际上处于各种癌症的不同阶段。 本文总结了abemaciclib在治疗HR阳性,HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者方面的重大事件。

    发布时间: 2017-11-30

  • 2. 现有和新型的治疗便秘和腹泻的疗法
    杜慧
    功能性肠病(即便秘和腹泻)的特征在于在常规诊断测试中没有明显的解剖或生理异常时的腹痛,腹胀,胀气和/或肠习惯异常。 这些症状归因于由外周和/或中枢机制引起的胃肠感觉运动功能障碍。 可用的药物针对潜在的肠道障碍(即便秘,腹泻,或两者兼而有之),必要时通过控制疼痛进行补充。 渗透和兴奋剂泻药,促分泌素和血清素5-HT 4受体激动剂被批准用于治疗便秘。 洛哌丁胺,抗胆碱能药,利福昔明,胆汁酸结合剂,eluxadoline和可乐定用于治疗腹泻。 目前正在开发几种新化合物,其中一些已经在人体中得到评估。

    发布时间: 2017-12-20

  • 3. 纤维化成像:当前发展及未来方向
    杜慧
    纤维化在许多不同的病理中起重要作用。它由组织损伤,慢性炎症,自身免疫反应和遗传改变引起,其特征在于细胞外基质成分的过度沉积。活检通常用于纤维化诊断,但是它们具有几个缺点,包括其侵入性,采样变异性和有限的空间信息。为了克服这些限制,多年对多种不同的成像工具和技术进行了评估,包括X射线成像,计算机断层扫描(CT),超声波(US),磁共振成像(MRI),正电子发射断层扫描(PET) - 光子发射计算机断层摄影(SPECT)。这些模式可以提供解剖学,功能和分子成像信息,这对于纤维化诊断和分期是有用的,并且还具有对治疗反应的纵向评估的潜力。本篇文章中,我们总结了使用非侵入性成像技术监测全身性自身免疫性疾病,实质器官(如肝,肾,肺和心脏)和结缔组织肿瘤中的纤维化。我们还讨论了如何将成像生物标志物整合到(预)临床研究中以个性化和改善抗纤维化治疗。

    发布时间: 2018-01-02

  • 4. 以氧化剂依赖机制为靶点治疗呼吸道疾病
    杜慧
    氧化应激参与多种呼吸系统疾病的发病机制,如COPD,哮喘,特发性肺纤维化和放射性肺炎。 已经开发了多种抗氧化剂药物以氧化剂依赖机制为靶点,例如小分子硫醇,核红细胞-2相关因子2激活剂和催化酶模拟物。 抗氧化剂的治疗效果不佳。 少数抗氧化剂被批准用于临床,例如用于慢性阻塞性肺病的小分子巯基N-乙酰基-1-半胱氨酸,以及在美国用于严重放射性肺炎的超氧化物歧化酶模拟AEOL 10150。 将来使用抗氧化剂治疗慢性呼吸系统疾病可能需要一种精确的药物方法来识别患者。

    发布时间: 2017-12-20

  • 5. 阿司匹林用于预防先兆子痫
    杜慧
    目前阿司匹林是预防心血管并发症应用最广泛的治疗方法。然而,怀孕期间使用阿司匹林备受争议。自1985年阿司匹林首次用于产科以来,许多研究试图证明低剂量阿司匹林对先兆子痫发病率的影响,并引起了广泛争议。包括个体患者数据在内的大量meta分析显示,阿司匹林能有效预防高危患者(主要是先兆子痫患者)的先兆子痫。然而,关于阿司匹林预防子痫前症的指导原则在国与国之间差别很大。这篇综述中,我们报道了阿司匹林的药效学,基于剂量和孕龄的主要影响以及先兆子痫的一级和二级预防的循证指征。

    发布时间: 2017-12-04

  • 6. 老年患者的肺部给药
    杜慧
    哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等肺部疾病在老年人中很常见。 然而,训练不足和吸入器技术不当往往导致治疗效果不佳。龄有关的认知能力和体力等因素也会影响吸入器的使用。 药代动力学和药效学可能会受到生理变化的影响,如肾功能和肝功能受损以及肺功能下降。 根据患者的喜好调整和优化吸入器装置,改进药物制剂和吸入器,并使用不同的依从性策略可改善老年患者的治疗结果。

    发布时间: 2017-12-20

  • 7. 纳米粒子用于检测,治疗和预防动脉粥样硬化
    杜慧
    动脉粥样硬化是世界范围内发病和死亡的主要原因之一。 纳米技术提供了设计纳米颗粒的可能性,纳米颗粒可以通过组织转移到动脉粥样硬化斑块中,从而达到所需的诊断,治疗效果。 虽然纳米医学方法已经显示出令人兴奋的可能性,但临床应用仍然遥远,并且挑战是巨大的,例如靶向的特异性和纳米毒性。 然而,未来几年内,传递策略、试验模型的进展或许可以为这一领域带来新的知识。 本篇文章讨论了最新的发展,当前的挑战和未来的可能性。

    发布时间: 2017-11-27

  • 8. Tofacitinib用于类风湿性关节炎的综述
    杜慧
    Tofacitinib(Xeljanz®)是一种强效的选择性JAK抑制剂,优先抑制JAK1和JAK3。在欧盟,对于对一种或多种DMARDs疗效不佳或不能耐受的成年患者,口服tofacitinib 5 mg,每日两次,用于治疗中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)。几项持续≤24个月的临床研究显示,托法替尼单药治疗(作为一线治疗或二线治疗)以及与常规合成DMARD(csDMARD;作为二线或三线治疗)的联合治疗可有效减少体征和症状,且可改善与健康有关的生活质量(HR-QOL),并且在长期治疗(≤96个月)期间同样有作用。 Tofacitinib单药治疗在≤24个月的治疗期间抑制甲氨蝶呤初治患者的结构损伤进展,在接受tofacitinib加甲氨蝶呤作为二线治疗12个月的患者中也有有益效果。 Tofacitinib在≤114个月的治疗期间一般耐受性良好,大多数不良事件轻度或中度严重。托法替尼的耐受性一般与生物DMARDs(bDMARDs)相似,感染和侵袭是托法替尼接受者最常见的不良事件(AEs)。然而,托法替尼的带状疱疹(HZ)发病率高于一般RA人群,尽管感染在临床上是可控的。当添加甲氨蝶呤时,就效力而言,托法替尼不劣于阿达木单抗,且两种组合疗法具有普遍相似的耐受性概况。尽管还需要进一步的比较研究来确定tofacitinib相对于bDMARDs和其他靶向合成DMARD的确切位置,但目前的证据表明,口服tofacitinib是治疗RA患者的有用选择。

    发布时间: 2017-11-30

  • 9. 复发难治性多发性骨髓瘤的治疗策略
    杜慧
    尽管近年来多发性骨髓瘤患者的生存率至少提高了一倍,但大多数患者最终仍会复发,并且再次治疗可能特别复杂。复发时患者通常使用替代药物。然而,目前可用于治疗复发性多发性骨髓瘤有许多新的选择,包括最近批准的药物,例如第二代和第三代蛋白酶体抑制剂carfilzomib和ixazomib,免疫调节剂pomalidomide,单克隆抗体daratumumab和elotuzumab和组蛋白脱乙酰酶抑制剂,还有新型靶向制剂。本篇文章描述了治疗复发性多发性骨髓瘤的新范例。治疗目标应该是在功效,毒性和成本之间找到一个平衡点,从而实现对疾病的长期控制,最终甚至可以治愈一部分患者。

    发布时间: 2017-12-04

  • 10. Copanlisib首次获批
    杜慧
    拜耳正在研发的PI3K抑制剂copanlisib(Aliqopa™),用于治疗各种血液学和实体恶性肿瘤。copanlisib已获FDA加速审批用于治疗复发性滤泡性淋巴瘤。 III期临床试验正在评估copanlisib治疗复发/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤,以及联合利妥昔单抗或基于利妥昔单抗的化疗或标准免疫化疗治疗复发性无痛B细胞非霍奇金淋巴瘤患者。正在进行的I / II期临床研究评估该药用于以下疾病的有效性,包括复发或难治性外周T细胞或NK / T细胞淋巴瘤,晚期胆管癌,激素受体阳性HER2阴性I-IV期乳腺癌,HER2阳性乳腺癌和复发和/或携带PI3KCA突变/扩增和/或PTEN丢失的转移性头颈部鳞状细胞癌。

    发布时间: 2017-12-04

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