血脂异常是心血管疾病的主要危险因素。利用生物学和遗传学研究方法，人们已经确认了多个可以改善血脂异常患者脂蛋白性质和心血管疾病预后的基因和蛋白的药理靶点。前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin-9型（PCSK9）通过增强肝脏低密度脂蛋白受体（LDLR）的降解，调节循环低密度脂蛋白C（LDL-C）的水平。这提示人们寻找可以抑制PCSK9活性的药物。应用抗体，小分子和基因沉默技术，可以抑制PCSK9的活性。到目前为止，最先进有效的治疗方法是应用单克隆抗体，辅以最大剂量斯达汀，可以降低LDL胆固醇65-70%。目前，三期临床试验和大规模临床试验项目均在进行中，期待获得药物的临床试验数据。
