纳米药物已被证明具有被动或主动的肿瘤靶向行为，有望用于癌症化疗。然而，大多数纳米药物仍存在靶向效果不佳和药物泄漏等问题，导致治疗效果不理想。在此，我们开发了一种分层响应的纳米药物(HRNM)，用于程序提供化疗药物。HRNMs是通过自组装环状Arg‐Gly - Asp (RGD)肽共轭三嵌段共聚物，聚(2‐(六亚甲基丙烯酸乙酯)乙基醚甲基丙烯酸乙酯)‐聚(oligo‐(乙二醇)甲基丙烯酸甲酯)‐聚(还原响应喜树碱)(PC7A‐POEG‐PssCPT)制备的。在血液循环中，RGD肽被诗意涂层所屏蔽;因此，纳米HRNMs可以通过被动靶向实现有效的肿瘤积累。一旦HRNMs到达肿瘤位置，由于酸性肿瘤微环境诱导的PC7A链的疏水-亲水转化，RGD肽将被暴露，以增强肿瘤保留和细胞内化。此外，在细胞内对谷胱甘肽的反应中，活性CPT药物将迅速释放用于化疗。体外和体内结果证实有效的肿瘤靶向性，有效的抗肿瘤作用，降低了HRNMs的全身毒性。这是一种很有前景的增强化疗递送。
——文章发布于2018年8月31日
