很多肿瘤细胞通过糖酵解作用进行高效的葡萄糖消耗来为大分子的合成提供中间体。为了实现这种代谢变化，丙酮酸脱氢酶激酶 （PDKs） 的表达在肿瘤细胞中被快速提高。抑制PDKs 可以通过增加丙酮酸的氧化代谢来促进线粒体发挥作用，从而导致肿瘤细胞死亡。在本篇综述中，我们概述了PDKs的结构信息和其与已知疗效间的关系。此外，我们描述了小分子 PDK 抑制剂在药物化学领域，特别是作为抗癌剂的发展现状。最后，对PDK 抑制剂作为潜在的抗肿瘤药物的发展方向进行了进一步的讨论。
