抑郁症是一种常见的精神疾病，全球有超过3亿人患有抑郁症，而且遍布各个年龄层。研究和开发新结构类型和作用靶点的抗抑郁药物具有重要意义。前期，中国科学院昆明植物研究所陈纪军研究团队利用本研究组建立的抗精神疾病细胞和整体动物研究平台，对赤芍、柴胡、酸枣仁、合欢花、远志等传统中药进行了研究，发现了系列活性化合物。近期，该研究团队在发现作用于褪黑素受体的具有抗抑郁作用的新型小分子方面取得重要进展。
褪黑素主要是由松果体产生的一种吲哚类激素，其分泌异常，或对应受体的表达和活性改变，会引发一系列精神疾病如抑郁症和睡眠障碍等。利用褪黑素受体（MT1和MT2）的体外筛选模型，从传统中药厚朴中发现厚朴酚对MT1和MT2受体均具有一定的激动作用。体外活性测定和体内药效评价结果表明化合物7c活性最强，具有潜在抗抑郁作用。脑内神经递质检测结果显示化合物7c可以显著升高脑内不同区域的去甲肾上腺素水平和多巴胺受体的活性，而二者与抑郁症密切相关。这些研究结果提示化合物7c可以通过影响小鼠脑内神经递质水平发挥潜在抗抑郁的作用。随后对化合物7c进行了体内代谢产物研究和初步的安全性评价，提示具有较好的安全性。综上，化合物7c具有开发成新型抗抑郁药物的潜在应用前景。
陈方 摘编自http://www.kib.ac.cn/xwzx/ttxw/201807/t20180717_5043329.html
原文标题：陈纪军团队在作用于褪黑素受体的具有抗抑郁作用新型小分子的发现方面取得重要进展
