《美国FDA批准的小分子激酶抑制剂》

• 来源专题：重大新药创制—研发动态
• 编译者： 佟琦
• 发布时间：2015-07-24

激酶在细胞信号通路中发挥重要作用。在药理学研究中，特别是在癌症研究中，激酶已经成为最受人关注的作用靶点之一。到目前为止，美国FDA已经批准了28种小分子激酶抑制剂上市，其中近3年批准的激酶抑制剂占总数的一半。关于这些小分子抑制剂的临床数据已经有很多，关于个别小分子结构-活性之间的关系（SAR）也有相关报道，但关于小分子抑制剂的分析、总结以及发展趋势的解读并未见相关报道。在该篇综述中，作者将所有已批准上市的小分子激酶抑制剂的结合机制、结构特征进行了阐述，总结了当前面临的挑战，讨论了该领域的未来发展方向。