《KRAS-G12D抑制剂的结构-活性关系研究在胰腺癌治疗中的应用》

• 来源专题：新药创制
• 编译者： 杜慧
• 发布时间：2025-07-09
• 原文来源：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1359644625001096?via%3Dihub

KRAS基因编码一种GTP酶（Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源物），在细胞信号转导中起关键作用，影响细胞的增殖、存活和分化。KRAS也是胰腺导管腺癌（PDAC）发病机制中的一个关键癌基因，对癌症的发生和发展具有重要影响。在大约95%的PDAC患者中存在KRAS基因突变，这使其成为该疾病中最常见的突变类型。然而，目前尚无已上市的针对胰腺癌中KRAS-G12D突变的药物。因此，在本综述中，我们重点介绍了针对KRAS-G12D突变的小分子有机化合物的结构–活性关系（SAR）研究，这些化合物正在作为胰腺癌治疗的潜在疗法进行研究。