登录
 机构网站
  1. 首页
  2. 情报产品
  3. 快讯详情

《 1, 2, 3, 6-四没食子酰葡萄糖酯在制备脂肪酶抑制剂药物或保健食品上的应用》

  • 来源专题：生物科技领域知识集成服务
  • 编译者： 陈方
  • 发布时间：2020-04-08

  • CN110354135A 1, 2, 3, 6-四没食子酰葡萄糖酯在制备脂肪酶抑制剂药物或保健食品上的应用
    专利申请人：江苏省中国科学院植物研究所
    本发明公开了一种酚类化合物1, 2, 3, 6-四没食子酰葡萄糖酯在制备脂肪酶抑制剂药物或保健食品上的应用。不仅拓展了化合物的应用，同时也为治疗高血脂症提供了更为有效的药物基础。

18浏览量
原文链接
相关报告

  • 《昆明植物所从姜科中药山柰中发现新型α-葡萄糖苷酶抑制剂》
    • 来源专题：生物育种
    • 编译者：季雪婧
    • 发布时间：2025-01-09
    •     糖尿病是以高血糖为主要特征的代谢性疾病，严重危害人类健康。我国糖尿病患者达1.4亿，占全球患病人数的近四分之一。现有降糖药物因副作用和耐受性等不能满足临床需要。     中药是我国的独特资源，也是我国新药研发的优势。中国科学院昆明植物研究所植物化学与天然药物重点实验室治疗糖尿病新药研发专题组耿长安研究员团队长期致力于姜科药用植物的活性研究，前期从中药草果（Chin Chem Lett、Ind Crop Prod、J Agric Food Chem、Bioorg Chem、Phytochemistry、Chem Biodivers、Phyton-Int J Exp Bot等）、砂仁（Phytochemistry等）、益智（J Agric Food Chem、Fitoterapia）、草豆蔻（Bioorg Chem、Chin J Chem等）、红豆蔻（Arch Pharm、Phytochem Lett）等发现系列降糖活性分子，具有不同于现有降糖药物的新作用机制。 中药山柰为姜科植物山柰Kaempferia galanga?L.的干燥根茎，性辛，温，归胃经，具有行气温中、消食、止痛功效，临床上用于胸膈胀满，脘腹冷痛，饮食不消等症。山柰主要含有萜类、二芳基庚烷、黄酮等成分，具有多种药理活性。此前国内外学者发现山柰提取物能够降低不同糖尿病动物模型的血糖，为了揭示山柰的降糖作用及活性成分，耿长安团队前期发现其中的二芳基庚烷单体具有α-葡萄糖苷酶、Gpa和PTP1B等多种酶抑制活性和促GLP-1分泌活性（Fitoterapia,?2023,?167,105502）。     近日，该研究团队进一步从山柰中发现两个新型的二芳基庚烷二聚体KGA（1）和KGB（2），具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性，体外活性显著强于临床药物阿卡波糖（10倍）。酶动力学试验表明，KGB是α-葡萄糖苷酶可逆混合型抑制剂，进一步通过多谱学研究和分子对接等，揭示了其抑制α-葡萄糖苷酶的作用机制、结合方式和位点，为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂的发现提供了化学和药理学基础。
    131浏览量
    原文链接

  • 《饮食诱导的肥胖小鼠中，选择性S6K1抑制剂可增强葡萄糖代谢和Akt信号》
    • 来源专题：重大新药创制—内分泌代谢
    • 编译者：李永洁2
    • 发布时间：2016-01-08
    • 雷帕霉素复合物1抑制(mTORC1)/p70核蛋白体激酶在肥胖疾病中的过度激活，它可抑制磷酸肌醇3-激酶的（PI3K）/ Akt信号且导致胰岛素抵抗。mTORC1长期被雷帕霉素复合物1抑制会削弱血糖稳态，因为其会诱导肝脏糖原异生。本研究的目的是为了比较选择性S6K1抑制剂（PF-4708671）和雷帕霉素的对于体内体外葡萄糖代谢的效果。实验结果表明，长期使用雷帕霉素处理会引起肝细胞和肌肉细胞胰岛素抵抗和葡萄糖代谢障碍。相反的是，选择性S6K1抑制剂可以减少肝细胞葡萄糖的产生和加强心肌细胞葡萄糖的摄取。雷帕霉素处理会抑制Akt磷酸化，PF-4708671则可增加的Akt磷酸化。在饮食诱导的小鼠中，雷帕霉素会诱导小鼠肌肉和肝脏出现葡萄糖耐受现象，而S6K1抑制剂（PF-4708671）可增强小鼠这些代谢组织的AKT的磷酸化且改善葡萄糖耐受。
    153浏览量
    原文链接