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《1、2型糖尿病患者服用达帕格列的药效学和药代学相比较》

  • 来源专题：重大新药创制—内分泌代谢
  • 编译者： 李永洁2
  • 发布时间：2016-01-11

  • 数据分析来自160名患者。1型糖尿病70人，2型糖尿病90人。在这两个不同患者群体中，达帕格列给予相同的全是暴露量，并且以相同方式增加剂量。两组患者中，24小时的尿糖排泄随着达帕格列剂量增加而增加。未调整的结果表明，以尿糖排泄为指标，达帕格列净对于T1DM患者{[EC 50] =2.72纳克/毫升[95％置信区间（CI）1.14，5.08]}比2型糖尿病患者[EC50=12.2纳克/毫升（95％CI为4.91，21.1）更为有效。标准化空腹血糖，肾小球滤过率和UGE基线以后，然而，此药物对于两组患者的药效没有显著性差异[1型糖尿病之间的相似：平均EC50，8.12纳克/毫升（95％CI为2.95，14.6）; 2型糖尿病：平均EC50，7.75纳克/毫升（95％CI为1.35，18.1）。

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    • 编译者：李永洁2
    • 发布时间：2016-04-07
    • 评估PF-06291874（胰高血糖素受体拮抗剂）在例2型糖尿病（T2DM）患者体内的药代动力学，药效学，安全性和耐受性。患者被随机分为口服PF-06291874或安慰剂对二甲双胍的背景下（A部分，客群组1-5：5-150毫克，每天一次），二甲双胍或磺脲类和（B部分，同伙1-2：15，30毫克每日一次）为14-28天。混合餐糖耐量试验（MMTT）于天数（基线）管理，14和28分别评估为药代动力学，药效学的各种参数，安全性和耐受性进行。循环氨基酸浓度进行了测定。PF-06291874具有大约19.7-22.7小时的半衰期。第14天禁食血浆葡萄糖和平均每日葡萄糖值从基线以剂量依赖的方式降低，以34.3和42.4毫克/分升，分别安慰剂校正减小，在150毫克的剂量。以下在胰高血糖素和MMTT，剂量依赖性增加总胰高血糖素样肽-1（GLP-1）中观察到，虽然没有有意义变化注意到胰岛素，C肽或活性GLP-1。低密度脂蛋白胆固醇的小剂量依赖性的增加进行观察，与血清转氨酶即在很大程度上实验室参考范围内可逆增加沿。在循环葡萄糖异生氨基酸的增加也天2和耐受性良好的PF-06291874的14所有剂量水平观察到。PF-06291874的耐受性良好，用于每日一次给药表明可有降糖功效且低血糖风险较小。
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  • 《Dapagliflozin在2型糖尿病青少年中的药代动力学和药效学》
    • 来源专题：重大新药创制—内分泌代谢
    • 编译者：李永洁2
    • 发布时间：2016-06-15
    • 试验目的是为了评估Dapagliflozin对于年龄10-17岁的2型糖尿病（T2DM）少年患者的安全性、药物动力学（PK）/药效学（PD）。患者被随机达帕格列净2.5,5或10mg的单剂量口服。个别患者的PK特性通过非房室方法得出的。尿葡萄糖排泄（UGE），空腹血糖（FPG）和易于吞咽的也评价。总共有24例，平均（范围）体重99.7（61.5-169.5）收到公斤dapagliflozin的。达帕格列净口服给药（平均时间最大血浆浓度~1.5 h）和全身暴露后迅速吸收，达帕格列净及其3-O-葡萄糖醛酸代谢物似乎与剂量成比例。平均24小时UGE以剂量相关的方式（52.8，62.4 89.0克的2.5，5和10毫克组，）增加了。平均空腹血糖浓度（分别为6.9，6.2和6.8毫摩尔/升2.5，5和10毫克组，）为第2天各剂量组低于他们在1天（9.5，8.5和8.2毫摩尔/升用药前2.5 ，5和10毫克组，分别）。六例（25％）经历了≥1不良事件（AE），然而，没有剂量相关模式。所有的不良事件仅发生一次，其中多数是强度较轻。几乎所有的患者（n = 23; 95.8％）报告了Dapagliflozin的片剂容易吞咽。Dapagliflozin的耐受性良好，在本儿童人群，没有显著安全性结果。 PK / PD特征相似的那些与2型糖尿病的成年人观察到的，从而支持这一假设相同达帕格列净剂量作为成人用可在未来的第三阶段儿科研究进行评估。
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