Tofacitinib（Xeljanz®）是一种强效的选择性JAK抑制剂，优先抑制JAK1和JAK3。在欧盟，对于对一种或多种DMARDs疗效不佳或不能耐受的成年患者，口服tofacitinib 5 mg，每日两次，用于治疗中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）。几项持续≤24个月的临床研究显示，托法替尼单药治疗（作为一线治疗或二线治疗）以及与常规合成DMARD（csDMARD;作为二线或三线治疗）的联合治疗可有效减少体征和症状，且可改善与健康有关的生活质量（HR-QOL），并且在长期治疗（≤96个月）期间同样有作用。 Tofacitinib单药治疗在≤24个月的治疗期间抑制甲氨蝶呤初治患者的结构损伤进展，在接受tofacitinib加甲氨蝶呤作为二线治疗12个月的患者中也有有益效果。 Tofacitinib在≤114个月的治疗期间一般耐受性良好，大多数不良事件轻度或中度严重。托法替尼的耐受性一般与生物DMARDs（bDMARDs）相似，感染和侵袭是托法替尼接受者最常见的不良事件（AEs）。然而，托法替尼的带状疱疹（HZ）发病率高于一般RA人群，尽管感染在临床上是可控的。当添加甲氨蝶呤时，就效力而言，托法替尼不劣于阿达木单抗，且两种组合疗法具有普遍相似的耐受性概况。尽管还需要进一步的比较研究来确定tofacitinib相对于bDMARDs和其他靶向合成DMARD的确切位置，但目前的证据表明，口服tofacitinib是治疗RA患者的有用选择。
