《生物药剂学分类系统建立20年来确定溶解度和溶出度的溶解介质选择的演化》

  • 来源专题:重大新药创制—研发动态
  • 编译者: 杜慧
  • 发布时间:2017-05-31
  • 1995年,生物药剂学分类系统(BCS)的引入,为描述药物的生物药剂学作用提供了一种简单的方法。溶解度和渗透性作为主要的参数,决定了药品的分割剂量以及其发挥生物作用的可能性。此综述旨在总结了用于确定溶解度和溶出度的溶解介质以及如何在现代药物开发中应用。近年来,为了更好预测药物在体内的溶解度和溶出度,具有生理学适应性的溶解介质和缓冲溶液被逐步开发。我们对水、 缓冲溶液、 药典记载的介质、 胶束增溶介质和生物相关性介质进行了评述。目前为止,尚未发现能够预测每一种药物的溶解度或药物产品在体内溶解行为的通用溶解介质。然而,我们对溶解介质做出了许多改进和补充以优化药物在体内的可预测性。例如,当前缓冲溶液中的磷酸浓度与体内相关的碳酸盐缓冲浓度相比过高。因此我们对生物相关性溶解介质进行更新使它们更接近于人体肠液成分。BCS作为一种能够在一定条件下替代生物等效性研究的科学的风险控制工具被引入管理科学。现今的不同准则文件中定义的剂量溶解度比不同。例如阿莫西林,这样会导致更多的混乱,因此,统一BCS准则是非常必要的。

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