《塞来昔布无定形分散体(ASDs)与聚合物结合的溶解度研究》

  • 来源专题:重大新药创制—研发动态
  • 编译者: 杜慧
  • 发布时间:2015-11-16
  • 研究目的:第一,评价选定聚合物在抑制塞来昔布溶液结晶的效果。第二,比较塞来昔布无定形分散体(ASDs)与单一聚合物或二元聚合物结合体的释放率和结晶趋势。方法:通过测定成核诱导时间来评估聚合物,聚维酮 (PVP)、 羟丙甲纤维素(HPMC) 或 HPMC 醋酸琥珀酸酯 (HPMCAS)维持塞来昔布溶液过饱和度的效果。采用拉曼光谱监测ASD混悬液的结晶动力学。在非渗透条件下进行溶出度实验。 结果:纯无定形塞来昔布通过基质和溶液途径快速结晶。当塞来昔布中混有聚合物,会抑制其结晶过程,从而导致形成过饱和的溶液。在维持溶液过饱和度方面,纤维素聚合物比PVP更有效。纤维素聚合物和 PVP结合科改善药物释放和结晶的稳定性。结论:塞来昔布无定形分散体(ASDs)中添加聚合物可改善药物释放,并抑制其结晶。

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