《碳酸钙粉作为吡喹酮的溶解性和溶解度改善的低成本和生物安全性赋形剂。》

  • 来源专题:实验室生物安全
  • 编译者: 苑晓梅
  • 发布时间:2019-11-27
  • 碳酸钙是一种丰富的矿物质,具有多种优势,可以成功地改善水溶性差的药物(如吡喹酮)的口服生物利用度。吡喹酮是一种归类于生物制药分类系统II组的抗寄生虫药物,因此具有高渗透性和低溶解度的特征。因此,溶解速率是胃肠道吸收的限制因素,其导致低生物利用度。因此,吡喹酮的治疗剂量必须很高,并且需要大片和胶囊,难以吞咽,尤其是对于小儿和老年患者。使用固-固物理混合物和固体分散体制备吡喹酮和碳酸钙的混合物,并使用多种技术(X射线衍射差示扫描量热法,热重分析,扫描电子显微镜,激光衍射,傅立叶变换红外光谱和拉曼光谱学)进行表征。这些制剂的溶解度证明吡喹酮-碳酸钙相互作用产物在生理介质中的溶解度增加。体外溶出度试验表明,相互作用产物增加了药物在酸性介质中的溶出度。理论模型进行了研究,以了解这种实验行为。进行了细胞毒性和细胞周期研究,显示吡喹酮-碳酸钙物理混合物和相互作用产物与HTC116细胞具有生物相容性,因为它不会引起细胞活力的降低或细胞周期的改变。

  • 原文来源:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/31615087
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