在过去的十年里,核酸(NA)疗法因其比常规药物更高的选择性和最小的毒性作用而变得越来越重要。目前,静脉内(IV)或肌内(IM)制剂构成了大多数上市的含核酸制剂。然而,传统上一般首选口服给药,因为易于给药且患者依从性更高。为了充分利用口服给药在NA治疗中的优势,必须将相关NA递送至靶位点,避免其通过胃肠道转运过程中的所有降解和抑制因素。口服途径给NA递送带来了无数挑战,使制剂开发面临挑战。在过去的几十年里,研究人员已经开发了各种递送系统来克服这些挑战,一些综述对这些策略进行了详细的总结和讨论。然而,有必要区分基于目标的方法,以便将来可以根据研究的目标制定输送策略,并高效地输送到所需部位。本综述的目的是总结靶向特定递送的机制,列出并讨论用于口服递送NA治疗的制剂策略,并描述局部和全身靶向口服递送系统之间的异同以及当前的挑战。