在过去，前药设计被用作改善生物利用度的最后选择。目前,前药甚至在药物开发的早期阶段使用，并且市场上所有药物中占有很大比例。本文的重点是脂质前药，一种脂质载体与药物部分共价结合的策略。脂质 - 药物缀合物的亲脂性增加可以改善药代动力学特征并提供有意义的优势：增加生物屏障的吸收，延长循环半衰期，选择性分布特征（例如脑渗透），减少肝脏首过代谢，并且整体增强母体药物的生物利用度。此外，脂质前药可以加入内源性脂质运输途径，从而通过选择性吸收途径（例如淋巴转运）或在特定靶位点的药物释放促进药物靶向。本文描述和分析了不同的脂质 - 药物结合物（甘油三酯，脂肪酸，磷脂和类固醇前药），以及它们目前的利用和潜在的临床益处。总而言之，脂质前药代表了改善口服给药/治疗的不同方面的令人兴奋的方法，并且可以为各种未满足的需求提供解决方案;预计这一战略的使用将会增长。
