对癌症分子基础的越来越多的了解为癌症干预提供了更多的选择。然而,新药的研发是一个费时且花费巨大的过程。将新型药物候选化合物变为被批准用于临床的药物往往需要数十年,并且需要考虑药动学、 药效学、 副作用以及治疗效果,成功率也是比较低的。因此,需要采取最少的时间和成本,同时得到最大成功的措施。将已获批的药物重新定位是发现新型治疗方法的一个非常好的手段。这些已被批准用于治疗良性肿瘤的药物,已经历了早期成本和时间的投入,并且进行了人体试验,已经准备作为临床抗肿瘤药物。本篇文章我们讨论了包括非甾体类抗炎药 (NSAID)、 他汀类药物、 抗精神病药物、 驱虫药物和维生素 D在内的抗肿瘤药物的重新定位。我们强调了它们的新作用和通过干扰靶分子和路径来抑制肿瘤生长和转移的潜在作用。此外,我们也对重要的阐明了药物作用机制的临床前和临床研究进行了综述,这将有利于这些药物用于肿瘤治疗的重新定位。