为了制备高效的多磷腈 - 多西紫杉醇（DTX）缀合物，通过将多功能赖氨酸乙酯（LysOEt）作为间隔基团连同甲氧基聚（乙二醇）（MPEG）一起接枝到聚磷腈骨架（[ NP] n），然后使用酸可裂解的顺式乌头酸（AA）作为接头将DTX与载体聚合物缀合。配制成[NP（MPEG550）3（Lys-OEt）（AA）（DTX）] n并命名为“Polytaxel”的所得聚磷腈-DDSX缀合物通过形成稳定的聚合胶束显示出高的水溶性和稳定性，如其透射电子显微镜图像和动态光散射测量。 Polytaxel的另一个重要方面是可以使用赖氨酸氨基来容易地用各种成像剂进行标记，从而能够对各种方面进行研究，例如其器官分布，肿瘤靶向性质，药代动力学，毒性和排泄。 Polytaxel的药代动力学显着改善，消除半衰期延长，曲线下面积增加。花青染料标记的Polytaxel的体外成像研究表明静脉注射的Polytaxel在血液中长时间循环，并且选择性地积累在肿瘤组织中。注射后约6周，分布于其他器官的紫杉醇从所有主要器官中清除。从载体聚合物中DTX释放的体外研究表明，在pH7.4下，在7天的时间内释放> 95％的共轭DTX。使用裸鼠抗人胃癌细胞系MKN-28的Polytaxel的异种移植试验显示完全肿瘤消退，全身毒性低。 Polytaxel目前正在临床前研究。
——文章发布于2017年6月13日
