《新型长效生长激素-Fc 融合蛋白的药代动力学，药效学及有效性研究》

• 来源专题：重大新药创制—研发动态
• 编译者： 杜慧
• 发布时间：2015-11-04

当前的重组人生长激素 (rhGH) 治疗需要每天皮下 (sc) 注射，这导致病人依从性差，特别是儿童。为了减少给药次数，我们研制了rhGH和rhGH-Fc的嵌合蛋白。采用雄性Sprague–Dawley大鼠和去垂体鼠分别进行rhGH-Fc的药代动力学和药效学研究。单次皮下注射rhGH-Fc 0.2mg/kg可缓达到 Cmax，即16.80ng/mL，并可维持 7 天，半衰期为 51.1 h。单次皮下注射rhGH 0.2mg/kg可迅速达到 Cmax，即46.88 ng/mL ，半衰期为 0.55 h，并在4 h内将至基线值。在有效性研究中，皮下注射rhGH-Fc 240 μg/animal可导致快速体重增加和胫骨宽度增长。rhGH-Fc因其更为方便的每周一次给药，而成为了长效rhGH疗法的候选药物，并且rhGH-Fc可减少肾小球滤过和受体介导的清除，同时允许潜在的不良反应的迅速逆转。