阿考替胺用于治疗功能性消化不良,被转运至大鼠至少两个胃隔室内。然而,这些胃隔室在阿考替胺的药代动力学和药效学方面的作用仍不清楚。因此,本研究的目的是为了阐明阿考替胺血药浓度和胃内浓度与乙酰胆碱酯酶抑制作用的关系。阿考替胺以双指数的方式在血液和胃内消除。PBPK/PD 模型估计前体池中阿考替胺的浓度在给药后2小时超过 2 μ M。阿考替胺体外抑制 AChE 的半数抑制浓度为1.79 μ M。ACh在给药后2小时达到最大浓度。我们建立的PBPK模型可以很好的描述阿考替胺和乙酰胆碱在胃中的浓度。此外,前体池中的阿考替胺在发挥药理作用方面具有重要作用。