目的:尼莫地平是一种临床应用的二氢吡啶钙拮抗剂。但NMP的水溶性差,口服生物利用度低,限制了其临床应用。为了克服这些缺点,本研究设计了最优的nmp -结构脂质载体(NLCs)。
方法:采用高压均质法制备NMP-NLC,并通过透射电镜观察纳米颗粒形貌。分别采用粉末x射线衍射、差示扫描量热法和傅里叶变换红外光谱研究了NMP- nlc中NMP- NMP的存在形式。采用透析法进行体外释放研究,采用高效液相色谱法对NMP大鼠进行原位肠灌注和药代动力学研究。
结果:获得NMP-NLC共享~ 70 nm的球形表面光滑,封装效率高86.8%±2.1%。光谱分析表明,该药物处于非晶状态。NMP-NLC在不同的释放介质下表现出持续释放和不同的释放谱,模拟了生理环境。另外,原位肠灌注实验显示NMP-NLC主要被小肠吸收。显著改善Cmax和AUC0 -∞NMP-NLC从药代动力学实验,获得和NMP-loaded纳米脂质系统的相对生物利用度为160.96%相对于NMP停业。
结论:总的来说,NLCs显著提高了NMP的口服生物利用度,可能为疏水给药提供了一个有前途的纳米平台。
——文章发布于2018年12月21日