2024年5月1日，哥伦比亚大学等机构的研究人员在 Nature期刊发表了题为Structural and molecular basis of choline uptake into the brain by FLVCR2的文章。
胆碱是人体必需的营养物质，细胞膜合成、表观遗传修饰和神经传递都需要大量的胆碱。大脑对胆碱的需求量尤其大，但胆碱是如何进入大脑的却仍是个未知数。最近确定的主要促进剂超家族转运体 FLVCR1（又称 MFSD7B 或 SLC49A1）是一种胆碱转运体，但在血脑屏障中的表达量并不高，而相关蛋白 FLVCR2（又称 MFSD7C 或 SLC49A2）则在血脑屏障的内皮细胞中表达。先前的研究表明，人类 Flvcr2 基因突变会导致脑血管异常、脑积水和胚胎死亡，但 FLVCR2 的生理作用尚不清楚。
该研究通过体内和体外实验证明，FLVCR2 是一种 BBB 胆碱转运体，负责大脑中大部分胆碱的吸收。研究人员还利用冷冻电镜测定了胆碱结合的 FLVCR2 在内向和外向状态下的结构。这些结果揭示了大脑是如何获得胆碱的，并从分子层面揭示了FLVCR2是如何在芳香笼中结合胆碱并介导胆碱摄取的。该工作可以为向大脑靶向输送治疗药物提供一个新的框架。
