《DSC 法用于脂质纳米颗粒中药物释放的研究》

  • 来源专题:重大新药创制—研发动态
  • 编译者: 杜慧
  • 发布时间:2017-05-09
  • 脂质纳米颗粒对于难溶性药物来说是一类非常好的肠道外传递系统。为了接近生理条件,在进行该类试验时,应该包含亲脂性受体组分,比如脂蛋白或胶体的亲脂性组分。同时,也应该包含小分子脂质纳米颗粒,其大小尺寸应与潜在的受体颗粒相似。本项研究采用差示扫描量热法 (DSC) 测定药物释放,而不用分离受体和供体粒子。这项技术基于测量甘油三肉豆蔻酸酯纳米粒子的结晶温度而实现。纳米粒子的结晶温度随活性成份数量的增加而成比例地下降。将液体甘油三肉豆蔻酸酯纳米粒子分别载有非诺贝特、 奥利司他、 生育酚乙酸酯和泛癸利酮置于三种不同媒介中: 菜籽油纳米乳剂、 猪血清和猪血。结果显示,释放行为和药物脂溶性见存在相关性︰ 药物的logP 值越高,其释放速度越慢。相比于猪血清和猪血媒介,菜籽油纳米乳剂中药物的释放量受分配平衡影响。

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    • 编译者:chenfang
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    • 编译者:苑晓梅
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