《Obeticholic Acid 对于健康受试者脂蛋白的影响》

  • 来源专题:重大新药创制—内分泌代谢
  • 编译者: 李永洁2
  • 发布时间:2016-04-28
  • 胆汁酸类似物obeticholicAcid(OCA)是一种一种选择性法尼醇X受体(FXR)激动剂可治疗多种慢性肝病。 FXR活化调节脂蛋白动态平衡。 OCA对胆固醇和健康个体脂蛋白代谢的影响进行了评估。两阶段1的研究后在68名健康成人连续施用14或20天评价重复口服剂量为5毫克,10毫克,或25毫克OCA脂质参数的影响。检查在HDL-C和LDL-C的变化,除了颗粒尺寸和子级分的浓度的NMR分析。 OCA引起循环LDL和HDL的胆固醇和粒径的改变。 OCA降低HDL-C和剂量增加的LDL-C的独立的。高密度脂蛋白颗粒浓度下降,由于在中期和小型高密度脂蛋白降低。总LDL颗粒浓度增加,由于增加了大LDL颗粒。发现健康人的脂蛋白代谢由于OCA变化与接收OCA与非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)或非酒精性脂肪性肝炎(NASH)患者先前报道的变化相一致。

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