萘酚喹是1986 年在中国首次合成的 4-氨基喹啉抗疟药，但直到 90 年代末才用于临床。早期体外寄生虫敏感性和体内有效性研究数据，以及其具有较长终末消除半衰期 （达 23 天），显示萘酚喹可单药治疗无并发症恶性疟和间日疟，但现在却以与青蒿素混合制剂上市（1:2.5）。该联合疗法 (ACT) 也表现出较高的治愈率。4000 名以上的健康志愿者和疟疾患者接受萘酚喹无明显毒性病例报道。正如其他 4-氨基喹啉类，萘酚喹可延长心电图 QT 间期，但不会引起心脏或神经系统的不良反应。4个月大的儿童也可服用萘酚喹，但由于缺乏针对婴幼儿和孕妇/哺乳妇女的药代动力学、 有效性和毒性研究数据，该药不应该给此类人群服用。由于寄生虫抗药性的出现，萘酚喹成为了一种可行的治疗简单疟疾的替代疗法。
