背景:Sulconazole(SCZ)是一种广谱透皮给药的抗真菌剂。然而,SCZ的治疗效果通常受其水溶性差的限制。本研究旨在开发和评估含有sulconazole的纳米乳剂(SCZ-NEs),以增强透皮渗透和抗真菌活性。
方法:采用自发滴定法制备SCZ-NEs。通过中心复合设计(CCD)筛选出优化的SCZ-NE配方。此外,评估了SCZ-NE的特征,包括粒径,zeta电位,药物负载(DL%)和包封效率(EE%)。通过透射电子显微镜(TEM)观察SCZ-NE的形态。 Franz扩散池用于评估SCZ-NE的透皮渗透性。通过抑制区(ZOI)测试测量SCZ-NE的抗真菌活性。
结果:优化后的SCZ-NEs粒度适中,为52.3±3.8 nm,zeta电位为23.3±1.2 mV,DL%为0.47±0.05%,EE%为87.1±3.2%。离体皮肤渗透研究证实,优化的SCZ-NEs的累积渗透率(Qn)和渗透率(Js)比商业参考物咪康唑(MCZ)乳膏高约1.7倍,比其高3倍。 SCZ-DMSO溶液的那种。优化的SCZ-NE对白色念珠菌和红色毛癣菌的抑制区(ZOI)值分别为23.5±2.4和20.4±2.5mm,与MCZ乳膏和SCZ-DMSO溶液相比较大。
结论:SCZ-NEs有效开发,克服了SCZ溶解性差,促进SCZ透皮过程,提高其抗真菌活性。因此,SCZ-NE是由白色念珠菌和红色毛癣菌诱导的皮肤真菌感染的有希望的经皮给药。
——文章发布于2019年5月28日