《GPR52：一个新兴的神经治疗靶点》

• 编译者： 杜慧
• 发布时间：2024-07-10

GPR52是一种高度保守、在大脑中高表达的A类孤儿G蛋白偶联受体。激活后，它选择性地与细胞内的Gs家族G蛋白结合，从而刺激调节各种细胞过程的环腺苷酸(c AMP)信号分子的产生。刺激GPR52活性可能有利于治疗精神分裂症、精神障碍和其他人类神经疾病，抑制其活性可能为亨廷顿氏病提供潜在的治疗方法。令人兴奋的是，口服GPR52激动剂HTL 0048149（HTL‘149）已经进入治疗精神分裂症的I期人体临床试验。这篇简要综述总结了目前对GPR52受体分布及其结构和功能的了解，重点介绍了小分子GPR52配体药物发现的最新进展。还简要讨论了靶向GPR52的新疗法带来的机遇和挑战。