背景:阳离子固体脂质纳米颗粒(SLNs)因其优于病毒和其他纳米颗粒传递系统而受到治疗性核酸传递的广泛关注。然而，分娩效率低下和复杂的配方阻碍了SLNs的临床翻译。
目的:本研究的目的是建立和表征含有胆固醇衍生物油酸酯的SLNs，以生产具有低细胞毒性和更有效细胞吸收的sln -核酸复合物。
方法:制备五种含胆甾醇油酸酯的配方。用激光衍射法和激光多普勒电泳法分别对颗粒尺寸和zeta电势进行了评价。用电子显微镜分析了纳米颗粒的形态。用流式细胞仪和荧光显微镜对脂质体的细胞毒性和细胞摄取进行了评价。用siRNAs对lipoplexes的基因抑制能力进行了评估，以阻断其构成荧光素酶的表达。
结果:我们获得了平均直径约为150-200纳米的纳米颗粒，zeta的电位值为25-40 mV。具有中间浓度的油酸胆甾醇酯的SLN配方具有良好的稳定性和球形结构，不具有聚集性。没有观察到任何参考SLN的细胞毒性。最后，利用DNA-和RNA-SLNs进行细胞摄取实验，选择一个具有较高瞬时转染效率的参考，在siRNA络合时显著降低基因活性。
结论:胆甾醇油酸酯是一种安全有效的非病毒核酸载体。
——文章发布于2018年5月30日
