成纤维细胞生长因子受体(FGFRs)在决定细胞增殖、分化、迁移和存活方面起着重要的作用。虽然有多种小分子FGFR抑制剂已用于癌症治疗,但FGFRs和FGFR抑制剂之间的相互作用并不是很好。fgfr -抑制剂的相互作用可以用一种新的成像探针来表征,它具有很强的稳定的信号性质,可以在无淬火的作用下进行原位细胞成像。研究了FGFR与潜在抑制剂之间的相互作用,并提出了一种新的抑制因子修饰量子点(QD)探针。特别是在HeLa细胞中,涡轮-绿色荧光蛋白FGFR3被过度表达,以研究qd - AZD4547探针对FGFR3和AZD4547的colocalization。结果表明,该探针对FGFR3与FGFR抑制剂的结合行为具有重要的研究意义。因此,这种新型的抑制剂修饰QD探针是一种很有前途的工具,用于了解FGFR和抑制剂之间的相互作用,并为未来的高含量、基于细胞的药物筛选策略进行创造。
——文章发布于2017年7月26日