目的：我们先前已经报道了一些阳离子富勒烯衍生物显示出抗癌活性，并且预期它们是抗药物抗癌剂的潜在先导化合物。然而，它们是双加合物和多种区域异构体的混合物，由于富勒烯笼上取代基位置的可变性，它们不易分离。为了克服这个问题，我们评估了一组单加合物衍生物的抗增殖活性，并检查了它们的结构 - 活性关系。此外，还检查了所选衍生物的体内抗肿瘤活性。
方法：本研究新设计合成了19种吡啶富勒烯衍生物。使用包括耐药细胞在内的几种癌细胞系评估了它们的抗增殖活性。此外，在人肺癌的小鼠异种移植模型中研究了几种衍生物的体内抗肿瘤活性。
结果：该衍生物抑制癌细胞系的增殖，包括顺铂耐药细胞和阿霉素耐药细胞。还显示化合物10（10μM），13（10μM）和顺式-14（10μM）诱导细胞内氧化应激。此外，化合物13（20mg / kg）和顺式-14（15mg / kg）在人肺癌的小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。
结论：我们合成了一组新的单加合物富勒烯衍生物，用吡啶鎓基团官能化，发现它们中的大多数显示出对抗癌细胞系的有效抗增殖活性，并且其中一些在体内显示出显着的抗肿瘤活性。我们提出这些富勒烯衍生物用作新型抗肿瘤剂的先导化合物。
——文章发布于2019年8月7日
