设计并合成了嗪-甜菜碱衍生物（TB），TB氨基酸衍生物（TB-01-TB-09）和TB二肽衍生物（TB-10-TB-18）。并通过标准甲基噻唑四唑（MTT）分析评估了它们对四种癌细胞系（Hela，HepG2，BGC-823和HT-29）和正常细胞MDCK的体外细胞毒性活性。他们中的大多数都显示出比相关材料甜菜碱更好的抗肿瘤活性。其中，化合物TB-01对癌细胞具有最佳的抗肿瘤作用，对正常细胞的毒性最低。例如，TB-01对癌细胞的细胞毒性（平均IC50 = 4.86±1.16μM）是对正常细胞MDCK（IC50 = 16.11±2.29μM）的三倍。此外，TB-01在肿瘤细胞上显示出比阳性药物顺铂（DDP）更好的细胞毒性。此外，斑马鱼毒性评估测试表明TB-01具有很高的生物安全性。随后，荧光染色，凋亡检测和细胞周期分析表明，TB-01诱导HepG2细胞早期凋亡，并阻断了G1期的细胞周期。此外，简要讨论了这些衍生物的构效关系。
