《癌症中,肿瘤睾丸抗原激活的原因和结果》

  • 来源专题:重大新药创制—研发动态
  • 编译者: 佟琦
  • 发布时间:2014-12-24
  • 肿瘤细胞往往出现表观遗传学异常,极大地改变蛋白的表达。在生殖细胞中特定表达的基因经常被肿瘤细胞重新激活。根据这些基因异常表达模式和它们的免疫原性,将这些基因产物归为肿瘤睾丸抗原(CTAs)。虽然这些基因已经用于抗癌疫苗靶向治疗,但人们对于重新激活的睾丸蛋白在肿瘤发生中的作用仍知之甚少。近期研究结果表明,这些蛋白能够直接被肿瘤细胞调节环境所调用,支持细胞自主性行为。本文回顾了CTA的发展历史和近期研究成果。CTAs在肿瘤发生机制研究中将扮演功能性角色。

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    • 来源专题:重大新药创制—研发动态
    • 编译者:佟琦
    • 发布时间:2014-12-24
    • 局部黏着斑激酶(FAK)在肿瘤细胞增殖,细胞存活和细胞迁移中具有重要作用。肿瘤细胞的代谢途径发生改变,加速了葡萄糖,脂质和谷氨酰胺的消耗,促进了肿瘤细胞的生长。FAK具有促进细胞有丝分裂的作用。越来越多的证据显示,肿瘤细胞的代谢异常和FAK的高度激活有关。FAK能够促进葡萄糖消耗和脂肪生成,促进癌症细胞的增殖,迁移和存活。临床研究结果证实,FAK相关的肿瘤代谢途径的改变与实体瘤风险的增加有关。因此,FAK的小分子抑制剂为肿瘤治疗提供了新方法。
  • 《蛋白酶在癌症药物传递中的应用》

    • 来源专题:重大新药创制—研发动态
    • 编译者:杜慧
    • 发布时间:2016-01-05
    • 尽管蛋白酶抑制剂已成功用于治疗高血压和病毒性感染,但它们却仍然不能作为抗癌药物。随着对癌症更加深入的了解,我们发现肿瘤"降解组"(由蛋白酶及其天然抑制剂和相互作用对组成) 形成一个复杂的网络,网络中的特定节点决定了蛋白酶网络运行的总体结果。通过采用蛋白酶激活式前体药物 (PAPs)来研究哪些蛋白酶在肿瘤微环境中是具有活性的。在这里我们将这一概念用于金属蛋白酶、 半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶的研究。PAPs 不仅作为小分子加合物存在,而且还能以纳米粒子存在。虽然本篇综述的重点是 PAPs在临床治疗方面的应用,但蛋白酶激活探针和纳米颗粒也可用于影像学,包括肿瘤的诊断和分期,以及显微外科切除手术中肿瘤成像的可视化。