最新的出版物证实BET抑制剂降低了SARS-CoV-2 (COVID-19)用于进入细胞的关键受体水平，从而减少病毒感染
阿尔伯塔省卡尔加里,2020年12月22日(全球通讯社)——Resverlogix corp .)(“Resverlogix”或“公司”)(TSX: RVX)高兴地宣布最近的研究结果发表在高影响力杂志,美国国家科学院学报》(PNAS),进一步支持其他2020出版物和提供新证据的治疗潜力抑制剂治疗COVID-19打赌。发表题为:“目标转录调节因素ACE2和TMPRSS2 SARS-CoV-2条目”,凸显出重要的作用,在使病毒进入宿主细胞受体细胞,并给出了直接证据,押注抑制剂减少SARS-CoV-2(病毒的学名负责COVID-19)感染通过抑制这些受体的表达。该出版物还承认Resverlogix和该公司计划利用其先进的BET抑制技术进行临床试验，以证实这一假设。
发布可以使用以下链接查看。
这一发现与Resverlogix最近进行的内部研究一致，该研究表明apabetalone抑制血管紧张素转换酶2 (ACE2)的表达，这种受体被新型冠状病毒利用进入人类细胞。此外，来自合作者的初步数据——在多细胞模型中研究活冠病毒——表明，在SARS-CoV-2 (COVID)-19暴露之前接受apabetalone治疗可显著减少病毒感染。
Resverlogix总裁兼首席执行官Donald McCaffrey表示:“PNAS的研究为我们提供了迄今为止BET抑制剂治疗COVID-19疗效背后机制的最清晰证据。”到目前为止，Resverlogix已经与三个独立的研究小组合作，每个研究小组都在活病毒环境中研究apabetalone。我们已经审阅了这些小组的早期数据，并决定尽快进行人体临床试验。我们的活病毒数据将在工作完成后公布。我们将在发表之前启动我们的临床设计和应用。
apabetalone作为唯一一种具有良好临床安全性记录的BET抑制剂，具有独特的定位，可用于治疗这种和未来的冠状病毒。
刊物重点内容及讨论包括:
SARS-CoV-2 (cov -19)通过ACE2受体进入肺部细胞，并被另一种蛋白跨膜丝氨酸蛋白酶2 (TMPRSS2)激活。
在小鼠中，发现用BET抑制剂治疗可以降低肺部ACE2和TMPRSS2的水平
来自人肺和前列腺细胞的数据也显示ACE2和TMPRSS2表达降低，并伴有BET抑制的SARS-CoV-2 (cov -19)感染性降低
该研究的结论是，BET抑制剂既能阻止病毒进入，又能减轻炎症反应，可能治疗SARS-CoV-2 (COVID-19)感染和相关的细胞因子风暴
作者强调，Resverlogix已经宣布了COVID-19二期临床试验的计划
程序更新:
如前所述，2020年3月23日发表的一篇文章揭示了SARS-CoV-2 (COVID-19)蛋白E与BET蛋白相互作用。根据这一发现，Resverlogix提出了合作，导致多个伙伴关系，并启动了内部的临床前研究，以进一步表征和调查apabetalone治疗COVID-19感染的疗效。
2020年10月26日，apabetalone因其潜在的COVID-19有效性(包括减少细胞因子风暴)而被列入候选名单。
Apabetalone是一种实验性的3期临床候选药物，在超过4000名受试者中具有安全性数据。正在进行的多项研究的更多细节预计将在未来几个月公布。
关于Resverlogix
Resverlogix正在开发apabetalone (RVX-208)，这是一种一流的小分子，是一种选择性BET(溴域和外端)抑制剂。Apabetalone是首个获得美国FDA突破性治疗认证的药物，用于一种主要心血管适应症，以帮助促进一种具有时间效率的药物开发项目，包括有计划的临床试验和加快生产开发战略的计划。
BET抑制是调节致病基因的表观遗传机制。Apabetalone是BET蛋白中第二溴域(BD2)选择性的BET抑制剂。apabetalone的选择性抑制BD2产生一组特定的生物效应与潜在的重要好处高危患者的心血管疾病,糖尿病,慢性肾病终末期肾病血液透析治疗,神经退行性疾病,Fabry疾病,外周动脉疾病和其他孤儿疾病,同时保持良好的安全性。
