在这项工作中,我们研究了环丙沙星衍生物与薄荷醇和麝香草酚部分偶联的抗结核特性。对于16种衍生物,我们使用对其他抗生素耐药或敏感的结核分枝杆菌分离株建立了最小抑制浓度(MIC)。对于最有效的化合物 1-环丙基-6-氟-7-{4-[6-((1R,2S,5R)-2-异丙基-5-甲基环己氧基)-6-氧代己基]哌嗪-1-基}-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸 (6),我们确定了分数抑制浓度指数(FICI) 值,以确认抗菌敏感性和与其他参考药物的协同作用。此外,所有衍生物的色谱研究表明,与环丙沙星相比,亲脂性和对磷脂的亲和力显着增加三至四倍。最后,我们使用分子对接并考虑与氟喹诺酮类药物耐药性相关的蛋白质靶突变对所研究的化合物进行了基于结构的研究。总之,我们的研究结果表明,所研究的化合物具有结核抑制特性,与参考药物相比,其中一些化合物对耐药菌株表现出相似甚至更好的活性。增加亲脂性和对新衍生物磷脂的亲和力可以为新的候选药物提供多种优势,而不仅仅是提高细胞膜穿透性。然而,需要进一步的研究来充分了解它们的安全性、有效性和作用机制。