《昆明植物所在吲哚生物碱集群式全合成方面取得新进展》

  • 来源专题:生物育种
  • 编译者: 季雪婧
  • 发布时间:2024-03-13
  •     天然产物及其类似物是药物先导化合物发现与研究的重要资源。然而,如何高效制备结构多样性的天然产物及其类似物进行进一步的生物学研究仍然是一个重要的挑战。近日,中国科学院昆明植物研究所赵勤实研究员团队基于高度统一的合成策略和新发展的铱/铒双金属接力催化脱氢螺环化反应高效地实现29个结构多样性吲哚生物碱的全合成(图1),该研究工作将铱催化脱氢偶联反应运用到吲哚生物碱全合成领域,也为高效制备类天然产物分子提供新的机会。相关研究成果以Unified Strategy Enables the Collective Syntheses of Structurally Diverse Indole Alkaloids为题发表于国际著名期刊《美国化学会志》(J. Am. Chem. Soc.)。

  • 原文来源:https://www.ebiotrade.com/newsf/2024-3/20240313064842198.htm
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    • 来源专题:生物育种
    • 编译者:季雪婧
    • 发布时间:2024-04-26
    •      壮丽含笑(Michelia lacei?W.W.Smith)为木兰科(Magnoliaceae)含笑属常绿乔木,在《中国生物多样性红色名录——高等植物卷(2020)》中的受威胁等级为濒危(EN:B1ab(i,iii);D),被列入了2023年12月15日云南省人民政府批准发布的《云南省重点保护野生植物名录》。壮丽含笑也是《“十四五”全国极小种群野生植物拯救保护建设方案》和《云南省极小种群野生植物拯救保护规划(2021-2030)》中急需开展研究和拯救保护的目标物种。在此之前,极小种群野生植物综合保护团队基于野外调查和标本、文献查阅,在对壮丽含笑当前以及未来的潜在适生区域进行模拟,为其保护策略制定提供了参考。为了进一步揭示壮丽含笑濒危的分子机制,研究团队对植株进行系统采样,开展了该物种的保护遗传学研究。
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    • 来源专题:生物育种
    • 编译者:季雪婧
    • 发布时间:2025-07-15
    • 植物在长期进化过程中,形成了针对害虫和病原微生物的防御体系,探索其化学本质,就有可能发现和研制出靶点更加精准、高效、无毒副作用的先导化合物和新型绿色农药。中国科学院昆明植物研究所郝小江研究员带领的研究团队,20余年来,一直从事具有化学防御功能的植物天然产物的发现及其作用机制研究。 孕甾烷C21甾体是该专题组首次发现的抗烟草花叶病毒?(TMV)?先导化合物?(PNAS,2007,104 (19),8083–8088)。然而,孕甾烷C21甾体的结构修饰以及修饰后化合物的结构-活性关系(SAR)及作用机制尚未得到评估。为此,该研究设计并合成了一系列glaucogenin A和C衍生物。活性测定显示,大多数新设计的衍生物其抗病毒活性以钝化为主,其钝化活性显著优于一线农药宁南霉素。SAR分析进一步揭示了3位的取代以及C-5/C-6和C-13/C-18的双键对于维持高抗TMV活性至关重要。此外,这些衍生物不仅降低了TMV外壳蛋白?(TMV-CP)?基因转录和TMV-CP蛋白表达水平,还下调了热休克蛋白NtHsp70-1和NtHsp70-061的表达。随后的分子对接实验表明,衍生物还可与TMV外壳蛋白相互作用,干扰病毒组装。该项研究阐明了孕甾烷C21甾体抗烟草花叶病毒功能是以钝化为主,并可通过多种途径发挥其抗TMV功能。其结果为靶标寻找,以及设计、合成新的候选农药奠定了基础。 目前,研究成果以Design,?Synthesis,?Anti-TMV?Activity,?and?Structure?Activity Relationships?of?Seco-pregnane?C21?Steroids?and?Their?Derivatives为题以封面文章形式发表在Journal of Agriculture and Food Chemistry。专题组毕业的博士生晏英(现为贵州医科大学副教授)以及贵州医科大学的唐攀为共同第一作者,中国科学院昆明植物研究所郝小江研究员、邸迎彤研究员、贵州医科大学汤磊教授为共同通讯作者。