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《利托那韦和洛匹那韦对武汉肺炎冠状病毒作用靶点的分子模拟评估》

  • 来源专题：新发突发疾病（新型冠状病毒肺炎）
  • 编译者： 蒋君
  • 发布时间：2020-02-09

  • 通过同源模建，构建了武汉新型冠状病毒两种蛋白酶--冠状病毒内肽酶C30和类木瓜蛋白酶的结构模型，然后分别将利托那韦和洛匹那韦对接到蛋白酶模型上。在所有的拟合模型中，利托那韦与冠状病毒内肽酶C30的结合最为合适。另外，与木瓜蛋白酶样病毒蛋白酶相比，利托那韦和洛匹那韦似乎都更适合结合冠状病毒内肽酶C30。根据这些结果，研究人员认为克力芝对武汉肺炎的治疗作用可能主要是由于利托那韦对冠状病毒内肽酶C30的抑制作用。

  • 原文来源：;https://www.biorxiv.org/content/biorxiv/early/2020/02/03/2020.01.31.929695.full.pdf
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    • 编译者：xuwenwhlib
    • 发布时间：2020-02-07
    • 1.时间：2020年2月3日 2.机构或团队：中山大学中山医学院 3.事件概要： 中山大学中山医学院研究人员在bioRxiv预印版平台发表论文“Molecular Modeling Evaluation of the Binding Abilities of Ritonavir and Lopinavir to Wuhan Pneumonia Coronavirus Proteases”。 一种由两种蛋白酶抑制剂，利托那韦和洛匹那韦组成的抗HIV药物Kaletra，对武汉肺炎等冠状病毒疾病可能具有治疗作用。本研究通过同源性建模，建立了两个武汉肺炎冠状病毒蛋白酶，冠状病毒内肽酶C30和木瓜蛋白酶样病毒蛋白酶的结构模型，然后分别将利托那韦和洛匹那韦加入到蛋白酶模型中。在所有模拟中，利托那韦与冠状病毒内肽酶之间的结合 C30最合适。 另外，与木瓜蛋白酶样病毒蛋白酶相比，利托那韦和洛匹那韦似乎都更适合结合冠状病毒内肽酶C30。 根据这些结果，研究人员认为Kaletra对武汉肺炎的治疗作用可能主要归因于利托那韦对冠状病毒内肽酶C30的抑制作用。 *注，本文为预印本论文手稿，是未经同行评审的初步报告，其观点仅供科研同行交流，并不是结论性内容，请使用者谨慎使用。
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  • 《洛匹那韦利托那韦和阿比多尔用于治疗新型冠状病毒肺炎的有效性研究》
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    • 编译者：杜慧
    • 发布时间：2020-03-01
    • 目前，新型冠状病毒肺炎暂无特效药，多以对症支持治疗为主。根据既往治疗SARS和MERS的经验和相关临床及基础研究推测，洛匹那韦利托那韦可能对治疗新型冠状病毒肺炎具有一定的疗效。而阿比多尔作为专门预防和治疗流感的药物，体外实验证实对SARS有效，在部分地区也被推荐应用。因此，及时评价上述两个药物对新型冠状病毒肺炎的治疗效果具有重大意义。 研究人员对2020年1月20日至2月6日上海市公共卫生临床中心收治的确诊为新型冠状病毒肺炎134例患者的临床资料进行回顾性分析。134例患者均接受重组人干扰素α2b喷雾治疗以及对症支持治疗，其中52例患者口服抗病毒药物洛匹那韦利托那韦，34例患者口服抗病毒药物阿比多尔，48例患者不服用任何抗病毒药物。比较3组患者治疗中位时间为7 d时的治疗效果，组间比较采用Kruskal-Wallis检验或卡方检验。 研究结果表示，134例患者中，男69例（51.5%），女65例，年龄为35～62岁，平均年龄为48岁。阿比多尔组和洛匹那韦利托那韦组患者体温恢复正常的中位时间均为6 d，对照组为4 d，差异无统计学意义(χ2=2.37,P=0.31)。3组患者呼吸道标本病毒核酸转阴中位时间均为治疗后7 d，洛匹那韦利托那韦组病毒核酸转阴率为71.8%（28/39），阿比多尔组为82.6%（19/23），对照组为77.1%（27/35），差异无统计学意义（χ2=0.46, P=0.79）。洛匹那韦利托那韦组22例（42.3%）、阿比多尔组12例（35.3%）和对照组25例（52.1%）患者治疗后第7天影像学仍为进展表现（χ2=2.38, P=0.30）。洛匹那韦利托那韦组9例（17.3%）、阿比多尔组3例（8.8%）、对照组4例（8.3%）患者出现不良反应，3组间差异无统计学意义（χ2=2.33, P=0.33）。 该研究未发现洛匹那韦利托那韦和阿比多尔具有改善症状、或缩短呼吸道标本病毒核酸转阴时间的作用，因此上述两个药物对于新型冠状病毒肺炎的治疗效果仍有待进一步评价。
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