FDA已经批准安斯泰拉的 fezolinetant用于更年期中到重度潮热。这种小分子是第一个上市的神经激肽3受体(NK3R)拮抗剂,也是第一个解决潮热背后的神经信号的非激素疗法。FDA在2013年批准了抗抑郁药帕罗西汀,一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,用于潮热。
NK3R是一种主要在中枢神经系统中表达的速激肽受体,并在20世纪90年代作为下一代抗精神病药物的靶点首次引起了药物开发商的兴趣。
2011年,一个团队表明,NK3R激活会引发大鼠潮热样变化。其他人也发现了对人类具有重要性的证据,包括2015年的一份报告,即NK3R激活配体神经激肽B在给绝经前妇女服用时会诱发潮热,以及2017年的一项研究显示,NK3R基因的变异可以解释绝经期妇女潮热严重程度的差异。
Astellas在2017年通过收购生物技术Ogeda收购了fezolinetant,此后,Astellas在两项III期试验中证明了 fezolinetant在1022名患有中度至重度潮热的女性中的疗效。试验参与者在基线时平均每天冲水10-12次。《柳叶刀》和《临床内分泌学与代谢杂志》的结果显示,与安慰剂相比,现在批准的剂量的 fezolinetant在第4周和第12周将潮热频率减少了2次以上,满足了两个共同主要终点。
常见的副作用包括腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热和肝转氨酶升高。