安斯泰来（Astellas）近日宣布，在日本推出2种规格（40mg，80mg）Xtandi片剂，用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。该产品的上市，为日本的患者提供了新的剂型选择，之前日本市场仅有40mg Xtandi胶囊销售，后者于2014年5月在日本上市。
40mg Xtandi片剂和80mg Xtandi片剂的尺寸均比40mg Xtandi胶囊要小，因此为患者提供了更为友好的用药。若选择80mg片剂，患者每次服药的数量也会减少。
Xtandi（enzalutamide，恩扎鲁胺）由安斯泰来与Medivation（现为辉瑞旗下公司）联合开发及销售。截止2018年5月，Xtandi已在全球70多个市场销售。Xtandi是一种新颖的、每日一次的口服雄激素受体信号传导抑制剂，该药能够抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤，旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力，已被证明能够降低癌细胞的生长，并能诱导肿瘤细胞死亡。睾酮是一种男性激素，能够激化前列腺癌细胞的生长。
目前，Xtandi已是临床上治疗转移性CRPC的标准疗法。今年3月，美国FDA受理了Xtandi治疗非转移性CRPC的补充新药申请（sNDA）并授予了优先审查资格，将在7月份作出审查决定。同时，欧盟EMA也在3月份受理了Xtandi治疗非转移性CRPC的II类变更申请。
Xtandi：进军非转移性CRPC市场
在全球范围内，前列腺癌是导致男性死亡的第二大主要病因，仅次于肺癌。据估计，有七分之一的男性在其一生中会确诊前列腺癌。该病通常发生在老年人群中，前列腺癌常由男性激素（包括睾酮，即雄激素）过量引发。因此，该病的常规治疗是降低患者体内的雄激素水平，临床上可通过外科手术去势和/或雄激素剥夺疗法（ADT）达到这一目的。
CRPC是指尽管睾酮水平已达到去势水平但病情依然进展的前列腺癌类型。非转移性CRPC则意味着没有临床证据显示癌细胞正在扩散至身体其他部位（转移）、并且前列腺特异性抗原（PSA）水平升高，这类患者虽然癌症尚未出现转移，但最终往往难以逃脱转移的厄运，因此迫切需要一种有效的药物控制病情。
辉瑞和安斯泰来在非转移性CRPC患者中开展的大规模III期临床研究PROSPER显示，与ADT疗法相比，Xtandi与ADT联合治疗使无转移生存期（MFS）显著延长了22个月（36.6个月 vs 14.7个月，p＜0.0001）。
目前，非转移性CRPC的治疗选择非常有限，疾病进展的唯一证据是PSA快速上升。如果获批，Xtandi将介入疾病的早期阶段，将为非转移性CRPC患者群体带来一种重要的治疗选择。值得一提的是，今年2月，强生的前列腺癌药物Erleada获美国FDA批准，成为首个治疗非转移性CRPC的药物。
