LAG-3被认为是与癌症治疗相关的第三个免疫控制点，仅次于PD-1和CTLA-4，因为它是免疫反应的抑制剂和Treg细胞分化的增强剂。 本文着重强调了开发LAG-3抑制剂以开发抗癌疗法的策略，特别是从设计新的抗LAG-3单克隆抗体和双特异性抗体的角度。本文还涵盖了文献中报告的LAG-3抑制剂的专利和临床试验详情。此外，我们强调，作为LAG-3功能抑制剂的肽和小分子的设计和开发是未来研究的挑战。 开发LAG-3抑制剂有三种方法，包括抑制性LAG-3结合肽、拮抗剂单克隆抗体和多特异性抗体。这些方法包括对21种与LAG-3结合并阻断其与MHC II结合的分子进行的100多次临床试验。然而，这些方法并未涵盖可能抑制LAG-3功能的肽和小分子的设计和开发，为此有必要开发新的替代品来填补这一空白。
