《新颖的对苯二甲酰胺衍生物   申请(专利)号:97182212.3》

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    • 来源专题:艾滋病防治
    • 编译者:李越
    • 发布时间:2005-03-16
    • 本发明涉及式(Ⅰ)化合物、它们的N-氧化物、药学上可接受的加成盐和立体化学异构体形式在制备用于治疗患有HIV(人免疫缺陷病毒)感染的患者的药物中的用途;其中A为CH、CR#+[4]或N;n为0至 4;Q为氢或-NR#+[1]R#+[2];R#+[1]和R#+[2]选自氢、羟基、C#-[1-12]烷基、C#-[1-12]烷氧基、 C#-[1-12]烷基羰基、C#-[1-12]烷氧基羰基、芳基、氨基、单-或双( C#-[1-12]烷基)-氨基、单-或双(C#-[1-12]烷基)氨基羰基,其中每一个C#-[1-12]烷基可任选被取代;或者R#+[1]和R#+[2]一起可形成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、叠氮基或者单-或双(C#-[1-12]烷基)氨基C#-[1-4]亚烷基;R#+[3]为氢、芳基、 C#-[1-6]烷基羰基、任选取代的C#-[1-6]烷基、C#-[1-6]烷氧基羰基;并且R#+[4]为羟基、卤代、任选取代的C#-[1-6]烷基、C#-[1-6]烷氧基、氰基、氨基羰基、硝基、氨基、三卤甲基、三卤甲氧基;R#+[5]为氢或C#-[1-4]烷基;L为任选取代的 C#-[1-10] 烷基、C#-[3-10]链烯基、C#-[3-10]链炔基、C#-[3-7]环烷基;或者L为-X#+[1]R#+[6]或-X#+[2]- Alk-R#+[7],其中R#+[6]和R#+[7]为任选取代的苯基;X#+[1]和X#+[2]为- NR#+[3]-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-S-、-S(=O或-S(=O)#-[2]-;Alk为C#-[1-4]链烷二基;芳基为任选取代的苯基;Het为任选取代的脂族或芳族杂环基。本发明另外涉及为式(Ⅰ)化合物亚类的新化合物、它们的制备和含有它们的组合物。  
  • 《用于治疗HIV感染的三取代1,3,5-三嗪衍生物 申请(专利)号:99804447.4》

    • 来源专题:艾滋病防治
    • 编译者:李越
    • 发布时间:2005-03-16
    • 本发明涉及式(Ⅰ)化合物、它们的N-氧化物、药学上可接受的加成盐和立体化学异构体形式在制备用于治疗患有HIV(人免疫缺陷病毒)感染的患者的药物中的用途,其中A为CH、CR#+[4]或N;n为0、1、 2、3或4;R#+[1]和R#+[2]每一个独立选自氢、羟基、C#-[1-12]烷基、 C#-[1-12]烷氧基、C#-[1-12]烷基羰基、C#-[1-12]烷氧基羰基、芳基、氨基、单—或双(C#-[1-12]烷基)氨基、单—或双(C#-[1-12]烷基)氨基羰基,其中前已述及的 C#-[1-12]烷基的每一个可任选和独立被取代;或者R#+[1]和R#+[2]一起可形成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、叠氮基或者单-或双(C#-[1-12]烷基)氨基C#-[1-4]亚烷基;R#+[3]为氢、芳基、C#-[1-6]烷基羰基、任选取代的C#-[1-6]烷基;并且每一个 R#+[4]独立为羟基、卤代、C#-[1-6]烷基、C#-[1-6]烷氧基、氰基、氨基羰基、硝基、氨基、三卤甲基或三卤甲氧基;L为-X-R#+[5]或-X-Alk-R#+[6];其中 R#+[5]和R#+[6] 各独立为2,3-二氢化茚基、吲哚基或苯基;所述2,3-二氢化茚基、吲哚基或苯基中的每一个可被取代;并且X为-NR#+[3]-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-S-、-S(=O)-或-S(=O)#-[2]-;芳基为任选取代的苯基;Het为任选取代的脂族或芳族杂环基。本发明另外涉及为式(Ⅰ)化合物亚类的新化合物、它们的制备和含有它们的药用组合物。