近日,广州医科大学药学院阮志雄教授/胡新伟副教授团队在《德国应用化学》(Angewandte Chemie International Edition)上发表了题为Paired Electro-Synthesis of Remote Amino Alcohols with/in H2O的研究论文。该研究发展了一种温和的成对电解策略,利用铜-电协同催化合成包括非天然肽醇在内的多种远端氨基醇衍生物,为含有非天然氨基酸的多肽合成与修饰提供了新的策略。
远端氨基醇和肽醇因其多样化的功能性在合成化学、材料科学和聚合物化学中备受重视。然而，传统的合成方法要求高温、无水无氧等较为苛刻的条件，并且这些方法主要用于合成1,2-、1,3-和1,4-氨基醇，较少应用在1,5-氨基醇等更长碳链的类似物。因此，开发一种更绿色、高效的能直接合成远端氨基醇和肽醇的方法具有重大研究意义。团队前期一直致力于有机电化学合成研究，为功能分子提供温和绿色合成新策略。在前期电化学合成肽醛的工作（Nat. Commun., 2024, 15, 5181.）基础上，研究团队首次通过Cu―H电催化实现了醛到醇的转化。该电化学开环方法利用水作为羟基源，也作为绿色溶剂，借助阴极Cu―H的生成，进而将醛中间体还原为醇，并将底物范围扩展到含有六元环状氨基酸和脯氨酸的多肽衍生物，促进肽醇的高效修饰和组装。不仅为远端氨基醇的合成提供了一种新的绿色途径，还为肽醇的合成和应用开辟了新的道路。
