《宿主甲基转移酶和脱甲基酶:HIV治疗策略中潜在的新表观遗传靶点》

  • 来源专题:艾滋病防治
  • 编译者: 门佩璇
  • 发布时间:2017-11-21
  • 一种成功的HIV治愈策略需要逆转艾滋病毒的潜伏期,清除隐藏的病毒宿主或提高艾滋病毒潜伏期,从而永久性地抑制艾滋病毒的转录。表观遗传修饰剂在体内和体外均表现出了抗潜伏期的作用,也会影响病毒生命周期的其他步骤。该综述总结了我们所知的DNA和蛋白质甲基转移酶(PMTs),以及与HIV感染相关的脱甲基酶。文中描述了DNA甲基转移酶的生物学特性和功能,并进一步揭示了PMTs的生物学特性及其对组蛋白和非组蛋白的赖氨酸和精氨酸甲基化的影响。我们以蛋白质脱甲基酶等对HIV感染的新影响作为结束。该综述对研究HIV治愈策略中甲基化修饰剂提供了一种新的应用前景。

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  • 《DNA甲基转移酶:作为有效抗癌药物抑制剂发现的新兴目标》

    • 来源专题:新药创制
    • 编译者:杜慧
    • 发布时间:2019-11-01
    • DNA甲基转移酶(DNMT)是保守的胞嘧啶甲基化酶家族,在表观遗传调控中起关键作用。它们被认为是癌症表观遗传治疗的有希望的治疗靶标。因此,近年来,DNMT抑制剂(DNMTis)对异常DNA甲基化模式的可逆调节,引起了人们的极大兴趣。在这篇综述中,我们基于结构概述了DNMTs对不同癌症类型的治疗重要性,然后总结了最近研究的DNMTis及其抑制机制,重点介绍了使用计算方法开发具有特异性和/或选择性的DNMTis的最新进展。
  • 《表观基因组作为治疗的靶点》

    • 来源专题:重大新药创制—研发动态
    • 编译者:杜慧
    • 发布时间:2015-04-17
    • 表观遗传学是指基于非基因序列改变所致基因表达水平变化的一门学科。在全部基因组水平上进行表观修饰,即表观基因组,在正常和疾病状态的基因表达调控中起着重要作用。传统的表观基因改变包括DNA甲基化和组蛋白修饰。最新研究发现非编码RNAs可能具有表观基因调控功能。众所周知,异常表观基因信号是人类疾病的重要组成部分,可逆的表观基因修饰为相关疾病的临床疗法提供了令人激动的治疗机会。目前表观基因疗法通过干扰DNA甲基转移酶和组蛋白去乙酰化酶而发挥作用。但是,下一代的表观基因疗法可以更加有效地干扰表观遗传性疾病。新型的表观基因疗法可以改善药物靶点和药物传递,优化给药方案,改善已有治疗方式(化学疗法、放射疗法、免疫疗法)的有效性。本篇综述讨论了表观遗传学的机制和其在临床治疗中的应用前景。