《抗流感病毒药物arbidol是一种SARS-CoV-2的体外有效抑制剂》

  • 来源专题:新药创制
  • 编译者: 杜慧
  • 发布时间:2020-05-08
  • 在这项研究中,作者评估了六种目前可用的和获得许可的抗SARS-CoV-2流感药物,包括arbidol、baloxavir、laninamivir、oseltamivir、peramivir和zanamivir。研究发现,arbidol在体外实验中能有效抑制病毒感染。在50μM的高浓度下,baloxavir可部分抑制SARS-CoV-2感染(~29%)。然而,即使在最高药物浓度下,laninamivir、oseltamivir、peramivir和zanamivir也没有表现出抗SARS-CoV-2的活性。鉴于arbidol抗SARS-CoV-2的EC50(4.11μM)与流感病毒相当,甚至低于流感病毒,因此文章认为arbidol治疗COVID-19患者具有潜在的疗效。然而,目前中国指南推荐的arbidol(200毫克,3次/天)剂量可能无法达到抑制SARS-CoV-2感染的理想疗效,应予以提高。

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    • 编译者:蒋君
    • 发布时间:2021-09-23
    • 2021年7月,美国芝加哥大学学者发现马赛替尼可阻断 SARS-CoV-2的复制。目前迫切需要治疗SARS-CoV-2感染的抗病毒药物,OC43是一种引起普通感冒的人类β冠状病毒,研究人员从药物库里筛选了1900种临床安全的抗OC43病毒药物,并评估了抗SARS-CoV-2的最佳药物。20种药物在体外显著抑制了这两种病毒的复制。有8种药物抑制了SARS-CoV-2主要蛋白酶3CLpro的活性,最有效的是马赛替尼,一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂。X射线晶体学和生物化学表明,马西替尼是3CLpro的竞争性抑制剂。感染SARS-CoV-2并随后用马赛替尼治疗的小鼠,其肺部和鼻腔的病毒滴度降低了200倍以上,肺部炎症也有所减轻。马赛替尼在体外对所有测试的关注变体也有效(B1.1.7,B.1.351和P.1)。
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    • 来源专题:新发突发疾病(新型冠状病毒肺炎)
    • 编译者:张玢
    • 发布时间:2019-10-29
    • 流感病毒(Influenza virus,Ⅳ)是引起季节性流感流行和流感大流行的主要病原体。抗流感药物是控制流感病毒感染的重要方法,其中,流感病毒的聚合酶抑制剂是最有前途的药物之一。为了对聚合酶抑制剂类药物抗流感病毒药物敏感性的检测方法进行优化,本研究确定不同型别/亚型的季节性流感病毒在不同培养板进行空斑实验的培养时间和药物稀释梯度等条件,并比较免疫染色和结晶紫染色2种方法,在此基础上,利用空斑减少实验检测季节性流感病毒对T-705的敏感性。结果显示:在12孔板中,甲型流感病毒A/Beijing/2/2018(pdmH1N1)和A/Switzerland/8060/2018(H3N2)培养2d为最佳时间,乙型流感病毒B/Beijing/1/2018(B Yamagata)培养2.5d为最佳时间;在96孔板中,A/Beijing/2/2018(pdmH1N1)和A/Switzerland/8060/2018(H3N2)培养20h、B/Beijing/1/2018(B Yamagata)培养24h为最佳时间;0.5 log 10 为合适的药物稀释度。12孔板和96孔板均可用于季节性流感病毒对T-705的敏感性试验。在12孔板中,2种染色方法无显著性差异;96孔板只能使用免疫染色法。本研究提示,在进行流感病毒对聚合酶抑制剂类药物的敏感性检测中,需严格控制病毒的培养时间和药物的稀释度,12孔板或96孔板均可定量流感病毒以及测定病毒的药物敏感性,微孔板较传统大孔板具有通量高、可自动读取等优势。本研究为其他实验室开展类似检测提供了参考。