《Science:马赛替尼是一种广泛的冠状病毒 3CL 抑制剂,可阻断 SARS-CoV-2 的复制》

  • 编译者: 蒋君
  • 发布时间:2021-09-23
  • 2021年7月,美国芝加哥大学学者发现马赛替尼可阻断 SARS-CoV-2的复制。目前迫切需要治疗SARS-CoV-2感染的抗病毒药物,OC43是一种引起普通感冒的人类β冠状病毒,研究人员从药物库里筛选了1900种临床安全的抗OC43病毒药物,并评估了抗SARS-CoV-2的最佳药物。20种药物在体外显著抑制了这两种病毒的复制。有8种药物抑制了SARS-CoV-2主要蛋白酶3CLpro的活性,最有效的是马赛替尼,一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂。X射线晶体学和生物化学表明,马西替尼是3CLpro的竞争性抑制剂。感染SARS-CoV-2并随后用马赛替尼治疗的小鼠,其肺部和鼻腔的病毒滴度降低了200倍以上,肺部炎症也有所减轻。马赛替尼在体外对所有测试的关注变体也有效(B1.1.7,B.1.351和P.1)。

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