登录
 机构网站
  1. 首页
  2. 情报产品
  3. 快讯详情

《呋喃半日花烷二萜衍生物及其药物组合物和其在制药中的应用》

  • 来源专题：生物科技领域知识集成服务
  • 编译者： 陈方
  • 发布时间：2019-05-03

  • CN106565641B 呋喃半日花烷二萜衍生物及其药物组合物和其在制药中的应用

    专利申请人：中国科学院昆明植物研究所

    中药柏子仁中的半日花烷二萜类化合物具有广泛的生物活性，如抗炎、抗肿瘤、抗菌及镇痛等功能。中国科学院昆明植物研究所申请的专利提供一类新的半日花烷二萜衍生物，以其为活性成分的药物组合物，其制备方法，以及该类化合物及其药物组合物在制备预防和治疗高血压和并发的缺血性心血管、脑血管疾病药物中的应用。

  • 原文来源：;http://www.jigao616.com/zhuanlijieshao_15200605.aspx
136浏览量
原文链接
相关报告

  • 《新的青蒿素衍生物其组合物及应用》
    • 来源专题：艾滋病防治
    • 编译者：李越
    • 发布时间：2005-02-28
    • 申请（专利）号:93108651.5 本发明涉及抗艾滋病毒的青蒿素类药物，二氢青蒿素甲氨基甲酸酯是抗艾滋病毒的高效药物，毒性低，治疗指数大，安全可靠，价廉。青蒿素类药物是我国首创的药物，具有新型结构，本药是青蒿素的新型衍生物，在治疗艾滋病上有突破性的进展。 请输入专利号检索即可。
    249浏览量
    原文链接

  • 《Nat Commun：上海药物所杨伟波课题组合成具有抗炎活性的类天然呋喃大环内酰胺化合物》
    • 来源专题：生物安全知识资源中心 | 领域情报网
    • 编译者：hujm
    • 发布时间：2021-03-04
    • 天然产物中的大环化合物对靶点的验证、先导化合物以及药物的发现有着非常重要的作用。但是，由于天然产物来源的局限性，目前自然界能够提供的大环类天然产物仍然十分有限。特别是受制于人工全合成的困难，大环类天然产物的结构多样性与其活性之间的关系仍然有待更多的研究。 　　海洋天然产物呋喃西松烷型二萜大环内酯是肉芝软珊瑚属的主体代谢产物。研究表明，该类大环分子独特的呋喃以及多取代烯烃结构模块与其多功能的生物学活性密切相关，如抗肿瘤、抗菌以及免疫抑制等。尽管此类天然大环化合物有着许多优势，但软珊瑚生物基因有限的表达限制了它们的产量来源与结构多样性。鉴于此，中国科学院上海药物研究所杨伟波课题组发展了钯催化惰性碳氢键与供体/供体卡宾的烯基化反应，这一方法可以快速、高效地构建多取代呋喃环骨架。 　　进一步采用仿生模块化策略，研究团队快速合成了结构新颖的呋喃大环内酰胺化合物，部分化合物表现出较好的体外抗炎活性。这一策略得以成功实现的关键是利用烯-炔-酮来作为供体/供体卡宾的前体，在过渡金属催化的条件下，实现了供体/供体卡宾参与的惰性Csp3-H键活化的偶联反应。值得注意的是，该方法不仅避免了使用易爆、有毒的重氮化合物，而且还适用于以联烯酮为卡宾前体的偶联反应，对于药物分子的后阶段修饰也同样有效。DFT计算表明，该反应的机理可能涉及形式上的1,4-Pd迁移的过程。经过活性测试，研究团队发现，利用仿生模块化策略得到的含呋喃骨架的类西柏烷的大内酰胺类化合物具有显著的抗炎活性，可以抑制TNF-α，IL-6和IL-1β的产生并阻断NF-κB活化信号,，其抑制活性及细胞毒性与地塞米松相当。 　　目前，相关成果已于2月26日于Nature Communication杂志在线发表，上海药物所杨伟波研究员与香港科技大学林振阳研究员为共同通讯作者，上海药物所研究生郝吉平、郭雪莹与何世君副研究员为共同第一作者。该研究项目得到了国家自然科学基金委、科技部、中国科学院、上海市科委以及香港研究资助局等项目的资助。
    150浏览量
    原文链接