G 蛋白偶联受体（GPCR）是细胞表面蛋白的一个家族，可以感知多种细胞外刺激，并介导涉及人体生理的多种信号转导途径。GPCR 结构生物学的最新进展揭示了多个 GPCR 中一个相对保守的细胞内别构位点，可用于从内部调节受体。这个新的细胞内位点与 G 蛋白和 β-restin 偶联位点部分重叠，为生物干预提供了一条新途径。在此，我们回顾了与细胞内小分子别构调节剂复合的 GPCR 结构的现有证据，阐明了药物与靶点的相互作用和别构机制。此外，我们还强调了细胞内别构调节剂在实现偏倚信号转导方面的潜力，这为我们深入了解偏倚别构机制提供了思路。
