双特异性抗体（bsAbs）能够实现传统基于IgG的抗体无法达到的作用机制和/或治疗应用。因此，这些分子的开发在过去十年中引起了极大的兴趣，截至2023年底，已有14种bsAbs获得批准：其中11种用于治疗癌症，3种用于非肿瘤学指征。bsAbs有不同格式，针对不同的靶点，并通过不同的分子机制介导抗癌功能。本文提供了bsAbs在癌症治疗领域最新发展的概述。重点关注已批准或处于临床开发中的bsAbs，包括bsAb介导的信号通路双重调节剂、肿瘤靶向受体激动剂、bsAb-药物偶联物、双特异性T细胞、自然杀伤细胞和先天免疫细胞引导分子，以及双特异性检查点抑制剂和共刺激分子。最后，展望了处于早期开发阶段的下一代bsAbs，包括三特异性抗体、bsAb前药、诱导肿瘤靶标降解的bsAbs以及作为细胞因子模拟物的bsAbs。
